发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA I, PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA
摘要 Métodos para inhibir o modular la transcriptasa inversa del virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) con compuestos de la fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que contienen un compuesto de la fórmula (1) mezclado por lo menos con un disolvente, vehículo o excipiente y a procesos para obtener compuestos de la fórmula (1). Estos compuestos son útiles para tratar trastornos en los que están implicados virus VIH o virus relacionados genéticamente. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la que: X1 se elige entre el grupo formado por R5O, R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2, R5S(O)nCH2 y NR5R6; X2 se elige entre el grupo formado por o-fenileno, 1,2-ciclohexenileno; O, S y NR7; R1 y R2 (i) con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilalquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano; o (ii) juntos son -CH=CH-CH=CH-; o (iii) junto con los átomos de C a los que están unidos forman un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 eslabones con uno o dos heteroátomos elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por O, S y NH; R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano; R5 se elige entre el grupo formado por fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y pirrolilo; en el que dicho grupo fenilo, dicho naftilo, dicho piridinilo, dicho pirimidinilo, dicho pirazinilo y dicho pirrolilo están eventualmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilalquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, acilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-alquilcarbonilo, N,N-dialquilcarbamoilo, nitro, y ciano; R6 es H, alquilo C1-6 o acilo; R7 es H, o alquilo C1-6 eventualmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre si entre el grupo formado por hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo y dialquilaminoalquilo; n es un número entero de 0 a 2; e hidratos, solvatos, clatratos y sales de adición de ácido del mismo, con la condición de que si X2 es orto-fenileno, R5 no puede ser fenilo sin sustituir.
申请公布号 AR043673(A1) 申请公布日期 2005.08.03
申请号 AR2004P100937 申请日期 2004.03.22
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 DUNN, JAMES PATRICK;SWALLOW, STEVEN;SWEENEY, ZACHARY KEVIN
分类号 A61P31/18;C07D249/12;C07D271/10;C07D271/113;C07D285/12;C07D285/13;(IPC1-7):C07D285/13;A61K31/419;A61K31/424;A61K31/433 主分类号 A61P31/18
代理机构 代理人
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