合成肽的方法

摘要

本发明涉及一种新的在溶液中合成肽的方法，该方法包含：a)用过量的在有机溶剂中的脂族仲胺处理肽或氨基酸衍生物，所述肽或氨基酸衍生物具有用式R¹－SO₂－CH₂CH₂－O－CO－的氨基甲酸乙酯基团封闭的α－胺官能团，其中R¹是芳基，以提供所述氨基酸或肽衍生物的游离α－胺官能团的释放，并在所述的仲胺和释放出的式R¹－SO₂－CH₂＝CH₂的乙烯基化合物之间形成叔胺加合物；b)除去溶剂和多余的所述仲胺；c)在特定条件下使这样形成的N_α－去保护的氨基酸或肽衍生物和所述的叔胺加合物的混合物与随后的用上述的或另外的氨基甲酸乙酯基团N_α－保护的肽或氨基酸衍生物接触，所述的特定条件能使N_α－去保护的氨基酸或肽衍生物的游离的α－胺官能团与随后的N_α－保护的肽或氨基酸衍生物的α－羧基官能团之间形成肽键；d)从反应混合物中分离新形成的肽；e)重复上述过程，直到得到期望多肽。

主权项

1.合成肽的方法，该方法包括：a)用过量的在有机溶剂中的脂族仲胺处理肽或氨基酸衍生物，所述肽或氨基酸衍生物具有用式R1-SO2-CH2CH2-O-CO-的氨基甲酸乙酯基团封闭的α-胺官能团，其中R1是芳基，以提供所述氨基酸或肽衍生物的游离α-胺官能团的释放，并在所述的仲胺和释放出的式R1-SO2-CH2＝CH2的乙烯基化合物之间形成叔胺加合物；b)除去溶剂和多余的所述仲胺；c)在特定条件下使这样形成的Nα-去保护的氨基酸或肽衍生物和所述的叔胺加合物的混合物与随后的用上述的或另外的氨基甲酸乙酯基团Nα-保护的肽或氨基酸衍生物接触，所述的特定条件能使Nα-去保护的氨基酸或肽衍生物的游离的α-胺官能团与随后的Nα-保护的肽或氨基酸衍生物的α-羧基官能团之间形成肽键；d)从反应混合物中分离新形成的肽；e)重复上述过程，直到得到期望多肽。