取代的苯基乙酰胺类及其作为葡糖激酶激活剂的应用

摘要

式(I)的化合物为用于治疗II型糖尿病的葡糖激酶激活剂；其中式(II)表示取代的基团、噁－环烷基或噻－环烷基。

主权项

1.式I的化合物或其药用盐：其中R¹和R²独立为氢、卤素、氨基、羟氨基、氰基、硝基、低级烷基、-OR⁵、全氟-低级烷基、低级烷硫基、全氟-低级烷硫基、低级烷基磺酰基、全氟-低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰基或亚磺酰氨基；R³为4-5个碳原子的无支链烷基链或3-4个碳原子与一个氧或硫原子的无支链杂烷基链，其中该链与它所结合的碳原子一起形成5-或6-元环且当该链不含杂原子时，链上的一个碳原子被一个部分取代，所述的部分选自下列基团组成的组：羟基、氧、羟基亚氨基、甲氧基亚氨基、卤素、甲氧基和乙酰氧基，或链上的一个碳原子被一个羟基和一个低级烷基双取代或被卤素双取代；当该链含有O杂原子时，链未被取代；且当该链含有S杂原子时，链未被取代或链的S杂原子被氧基取代；R⁴为：或未被取代或单取代的通过环碳原子与所示胺基连接的5-或6-元杂芳香环，该5-或6-元杂芳香环含有1-3个选自硫、氧或氮的杂原子，其中一个杂原子为与连接的环碳原子相邻的氮；所述的单取代的杂芳香环在环碳原子不与所述连接的碳原子相邻的位置上被取代基单取代，所述的取代基选自下列基团组成的组：低级烷基、卤素、硝基、氰基、全氟-低级烷基、氨肟或-(CH₂)_n-OR⁷；或或或或-(CH₂)_n-NHR⁷n为0、1、2、3或4；R⁵为氢、低级烷基或全氟-低级烷基；R⁶为低级烷基；且R⁷为氢或低级烷基；^*表示在式I的所有或大部分化合物上不对称的碳原子。