发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DEL ACIDO (2S, 3S, 7S) - PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL
摘要 <p>Reivindicación 1: Procedimiento para la síntesis de los compuestos de fórmula (1), donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo benzilo o alquilo (C1-6) lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar la 2,7-oxepanodiona de fórmula (2), con el compuesto de fórmula (3), donde R1' representa un grupo benzilo o alquilo (C1-6) lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina que es diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, luego de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (4), donde R1 es el definido anteriormente, que se cicliza por reacción con un agente de cloración tal como el cloruro de tionilo o el cloruro de oxalilo, o con un agente de acople peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (5), donde R1 es el definido anteriormente, que se somete a una reacción de acople en presencia de titanio, para conducir al compuesto de fórmula (6), donde R1 es el definido anteriormente, que se somete a una hidrogenación catalítica, en presencia de un catalizador tal como el platino, el paladio, el rodio o el níquel, bajo una presión comprendida entre 1 y 30 bar para conducir, luego de una desprotección o reprotección opcional de la función ácida, al compuesto de fórmula (1).</p>
申请公布号 AR043569(A1) 申请公布日期 2005.08.03
申请号 AR2004P100806 申请日期 2004.03.12
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 DUBUFFET, THIERRY;LECOUVE, JEAN-PIERRE
分类号 C07D209/42;C07D225/02;C07K5/06;(IPC1-7):C07D209/42;A61K31/404 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
地址