| 主权项 |
1.一种制造促黄体生成激素释放激素(LHRH)拮抗性之难溶盐之方法,该方法包含于低于25至30℃之温度下,令硷性LHRH拮抗性之酸加成盐于稀释剂之存在下及混合床离子交换剂中与酸性和硷性离子交换剂之混合物反应,直到反应混合物达到硷性pH(可达至pH12.5)以生成游离之硷性,利用有机酸或无机酸自该等离子交换剂分离该游离之硷性,添加酸以生成所欲之该的难溶盐,及随后除去该稀释剂。2.如申请专利范围第1项之方法,其中该酸为双羟酸、硬脂酸或水杨酸。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该硷性LHRH拮抗性为赛特雷力(Cetrorelix)且该酸为双羟酸,且该:酸之莫耳比为2:1。4.如申请专利范围第1项之方法,其中该稀释剂是藉由冷冻乾燥除去。5.如申请专利范围第1项之方法,其进一步包含在部份或全部除去稀释剂之前加入药学辅药或载体。图式简单说明:图1显示开始投递下述实施例1之60mg赛特雷力双羟酸盐(2:1)后,人体血浆中赛特雷力浓度与时间(小时)之函数关系。 |
