发明名称 COMPUESTOS Y COMPOSICIONES NOVEDOSAS COMO INHIBIDORES DE CA- TEPSINA
摘要 1.- Un compuesto de Fórmula I: En la cualX1 es -NHC(R1)(R2)X2 o -NHX3;X2 es ciano, -C(R7)(R8)X3, -C(R7(R8)CF3, -(R7)(R8)CF2CF2R9 -CH = CHS(O)2R5, -C(O)CF2C(O)NR5R5, -C(O)C(O)NR5R6, -C(O)C(O)OR5, -C(O)CH2OR5, -C(O)CH2N(R6)SO2R5 o -C(O)C(O)R5; en donde R5 es alquilo (C1-4), arilo (C5-10) alquilo (C0-6) o heteroarilo (C5-10) alquilo (C0-6); R6 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R7 es hidrógeno o alquilo (C1-4) y R8 es hidroxi o R7 y R8 juntos forman oxo; R9 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-4), arilo (C5-10) alquil (C0-6) o heteroarilo (C5-10) alquilo (C0-6);X3 comprende un anillo heteromonocíclico que contiene 4 a 6 miembros del anillo o un sistema de anillo heterobicíclico fusionado que contiene 8 a 14 átomos miembros del anillo y cualquier cetona carbocíclica, iminocetona o tiocetona derivado de esta;En donde dentro de R5, X2 o X3 cualquier sistema de anillo alicíclico o aromático puede ser sustituida adicionalmente por 1 a 5 radicales independientemente seleccionados de alquilo (C1-6), alquilideno (C1-6), ciano, halo, alquilo (C1-4) halo-sustituído, nitro, -X4NR12R12, -X4NR12C(O)R12, -X4NR12C(O)OR12, -X4NR12C(O)NR12R12, -X4NR12C(NR12)NR12R12, -X4OR12, -X4SR12,X4C(O)OR12, -X4C(O)R12, -X4OC(O)R12, -X4C(O)NR12R12, -X4S(O)2NR12R12, -X4NR12S(O)2R12, -X4P(O)(OR12)OR12, O-X4OP(O)(OR12)OR12, -X4NR12C(O)R13, -X4S(O)R13 y -X4S(O)2R13 y/o 1 radical seleccionado de -R14, -X4OR14, -X4SR14, -X4S(O)R14, -X4S(O)2R12, -X4C(O)R14, -X4C(O)OR14, -X4OC(O)R14, -X4NR14R12, -X4NR12C(O)R14, -X4NR12C(O)OR14, -X4C(O)NR12R12, -X4S(O)2NR14R12,-X4NR12S(O)2R14, -X4NR12C(O)NR14R12 y -X4NR12C(NR12)NR14R12, en donde X4 es un enlace o alquilo (C1-6);R12 en cada ocurrencia independientemente es hidrógeno, alquilo (C1-6), o alquilo (C1-6) halo-sustituido; R13 es alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) halo-sustituído; y R14 es cicloalquilo (C3-10) alquilo (C0-6), hetero (C3-10) cicloalquilo (C0-3) alquilo, arilo (C6-10) alquilo (C0-6), hetero arilo (C5-10) alquilo (C0-6), bicicloarilo (C9-10) alquilo (C0-6) o hetero (C8-10) bicicloarilo (C0-6) alquilo; ...
申请公布号 CO5540292(A2) 申请公布日期 2005.07.29
申请号 CO20030113269 申请日期 2003.12.30
申请人 PHARMACEUTICALS INC. 发明人 PATTERSON JOHN;ZIPFEL SHEILA
分类号 C07D295/10;A61K31/275;A61K31/277;A61K31/34;A61K31/404;A61K31/423;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/5375;A61P13/12;A61P19/02;A61P21/04;A61P29/00;A61P33/06;A61P35/00;A61P43/00;C07C253/30;C07C255/25;C07C255/29;C07C255/42;C07C317/44;C07C323/60;C07D207/20;C07D209/12;C07D213/40;C07D213/75;C07D215/08;C07D215/12;C07D217/06;C07D217/16;C07D263/56;C07D307/14;(IPC1-7):A61K31/277 主分类号 C07D295/10
代理机构 代理人
主权项
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