SUBSTITUTED 2-PYRIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIMIDO[1,2-A]PYRIMIDIN-4-ONE AND 7-PYRIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE DERIVATIVES, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány az (I) általános képletű pirimidonszármazékra vagy sójáravonatkozik, a képletben X jelentése két hidrogénatom, kénatom,oxigénatom vagy egy 1-2 szénatomos alkilcsoport és egy hidrogénatom; Yjelentése vegyértékkötés, eteniléncsoport, etiniléncsoport,oxigénatom, kénatom, szulfonilcsoport, szulfoxidcsoport,karbonilcsoport, hidroxiiminometiléncsoport, dioxoláncsoport,nitrogénatom, amely adott esetben helyettesített; vagy metiléncsoport,amely adott esetben helyettesített; Rl jelentése 2-, 3- vagy 4-piridingyűrű, amely adott esetben helyettesített; R2 jelentése 1-6szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben helyettesített; 3-6szénatomos cikloalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkiltiocsoport, 1-4szénatomos alkoxicsoport, 1-2 szénatomos perhalogénezett alkilcsoport,1-3 szénatomos halogénezett alkilcsoport, feniltiocsoport,benzilcsoport, benzolgyűrű, indángyűrű, 5,6,7,8-tetrahidronaftalingyűrű, naftalingyűrű, piridingyűrű, pirrolgyűrű,tioféngyűrű, furángyűrű vagy imidazolgyűrű; R3 és R4 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport,hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom; R5jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom;azzal a megkötéssel, hogy amikor R3 és R4 jelentése egyaránthidrogénatom, akkor R5 jelentése hidrogénatomtól eltérő, amikor mértéke 0, p értéke 1, 2 vagy 3, amikor m értéke 1, p értéke 0, 1 vagy2, amikor m értéke 2, p értéke 0 vagy 1, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3. Atalálmány gyógyszerre is vonatkozik, amely hatóanyagként a fentiszármazékot vagy annak sóját tartalmazza, és amely a GSK3b vagy aGSK3b, és cdk5/p25 abnormális aktivitása által okozottneurodegeneratív betegség, például Alzheimer-betegség megelőző és/vagygyógyászati kezelésére alkalmas. A (I) általános képletű vegyületekalkalmazhatók diabétesz vagy rákok terápiás kezelésére alkalmasgyógyszer előállítására is. Ó