摘要 |
<p>Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 2-Amino-4,6-dichlor-5- formamidopyrimidin aus 2,5-Diamino-4,6-dihydroxypyrimidin bzw. einem Salz desselben beschrieben, wobei man a) das 2,5-Diamino-4,6dihydroxypyrimidin bzw. dessen Salz oder tautomere Formen mit einem Chlorierungsmittel und einem Formamid der Formel (I) wobei R<1> und R<2> unabhängig einen C1-C4-Alkylrest bedeuten oder -R<1>-R<2>- für -(CH2)n- mit n = 4 bis 6 oder -(CH2)2-0-(CH2)2- stehen, ohne Zusatz eines Lösemittels bei 50 bis 130 °C umsetzt, b) das Reaktionprodukt aus Stufe a) bei 0 bis 100 °C mit Wasser umsetzt sowie mit einer anorganischen Base auf einen pH-Wert von 1,0 bis 6,0 einstellt und c) die wässrige Reaktionsmischung aus Stufe b) bei 70 bis 120 °C unter Hydrolyse zu 2-Amino-4,6-dichlor-5-formamidopyrimidi reagieren lässt. Das erfindungsgemässe Verfahren liefert zufriedenstellende Ausbeuten und hohe Reinheiten des Endprodukts. Aufgrund der erheblich reduzierten Reaktionsvolumina der eingesparten Lösemittel, Hilfs- und Reststoffe sowie des prozesstechnisch erheblich vereinfachten Verfahrens ergeben sich deutlich günstigere Herstellkosten für 2-Amino-4,6-dichlor-5-formylaminopyrimidin.</p> |