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<p>Aplicación en la síntesis de perindopril y sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Reivindicación 1: Procedimiento para la síntesis de compuestos de fórmula (1) donde R1 representa un átomo de H o un grupo bencilo o alquilo C1-6 lineal o ramificado, y R2 representa un grupo protector para la función amina, caracterizado porque 1-(1-ciclohexen-1-il)-pirrolidina de fórmula (3) se somete a reacción con el compuesto de serina de fórmula (4) donde R1 es tal como se ha definido para la fórmula (1) y R3 representa un grupo protector para la función amina, para obtener el compuesto de fórmula (5), donde R1 y R3 son tal como se han definido anteriormente, la función amina del mismo se desprotege antes de llevar a cabo la ciclización, y luego se efectúa la deshidratación, para obtener el compuesto de fórmula (6) donde R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se somete a reacción con el compuesto de alanina de fórmula (7) donde R2 es tal como se ha definido para la fórmula (1), en un solvente orgánico como ser, por ejemplo, tetrahidrofurano o acetato de etilo, en presencia de una cantidad de diciclohexilcarbodiimida que oscila entre 1 y 1,2 mol por mol de compuesto de fórmula (5) utilizado y una cantidad de trietilamina que oscila entre 1 y 1,2 mol por mol de compuesto de fórmula (5) utilizado, y opcionalmente en presencia de 1-hidroxibenzotriazol, a una temperatura que oscila entre 20 y 50sC, para obtener, después de la aislamiento y posterior recristalización, el compuesto de fórmula (8) donde R1 y R2 son tal como se han definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador como ser paladio, platino, rodio o níquel, bajo una presión de hidrógeno que oscila entre 1 y 30 bar, para obtener, después de la desprotección o reprotección opcional de la función ácido, el compuesto de fórmula (1).</p> |
