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<p>La presente se refiere a compuestos arilvinilazacicloalcano y composiciones farmacéuticas que los contienen. Método de preparación de dichos compuestos que comprende la reacción de un aldehído con un iluro de fosforano, para dar un vinilazacicloalcano, su reacción con haluro de heteroarilo y remoción de los grupos protectores remanentes. Su uso para prevenir o tratar trastornos neurovegetativos, asociados con la disfunción nAChRs, especialmente en el sistema nervioso central o gastrointestinal, tales como enfermedad de Alzheimer, de Parkinson, inflamatorios, adicción a drogas, dolores, etc., evitando efectos indeseables en tejidos periféricos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde la línea ondulante representa la geometría variable (E o Z) alrededor del enlace doble; X es N o C-R2; R1 es H, alquilo de C1-6, halógeno, -OR4, -NR4R5, o -SR4 cuando X es C-R2 e H, alquilo de C1-6, -OR4, o -NR4R5 cuando X es N; R2 es H, alquilo de C1-6, arilo, aril-alquilo de C1-6, alquil-arilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -OR6, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o -SO2R6, cada uno de los cuales puede optativamente sustituirse con 1 o más sustituyentes que se seleccionan de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, -C(O)NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6R6, -C(S)NR6R6, -NHC(S)R6, -O-SO2R6, arilo, heteroarilo, formilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxi y alquilo de C1-6; R3 es H, alquilo de C1-6, aril alquilo de C1-6, heteroaril alquilo de C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo o policicloalquilo; m es entre 1 y 4; n es entre 1 y 3; R4 y R5 son, independientemente, H o alquilo de C1-6-; R6 y R7 son, independientemente, H, alquilo de C1-6 ( que incluye cicloalquilo que contiene alquilo), arilo, aril-alquilo de C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo o policicloalquilo, cada uno de los cuales puede optativamente ser sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan de halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -COOH, -COO-alquilo de C1-6, -CONH2, formilo, trifluorometilo y trifluorometoxi, en donde los grupos alquilo de C1-6, heterocíclicos, heteroarilo y arilo pueden sustituirse con 1-6 sustituyentes que se seleccionan del grupo formado por F, Cl, Br, I, R8, -NR8R9, -CF3, -CN, -NO2, -C2R8, -N3, -SO2CH3, -OR8, -SR8, -C(=O)NR8R9, -NR8C(=O)R8, -C(=O)R8, -C(=O)OR8, -(CH2)qOR8, -OC(=O)R8, -OC(=O)NR8R9 y -NR8C(=O)OR8, donde R8 y R9 son individualmente, alquilo de C1-6, piridilo, piridilo sustituido, quinolinilo, quinolinilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, bencilo, o bencilo sustituido ( sustituidos con uno o más de los sustituyentes precedentes), y en donde R6 y R7 o R8 y R9 pueden formar una funcionalidad cicloalquilo de C1-10, e isómeros, mezclas, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de ellos.</p> |
