发明名称 INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.
摘要 Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1 ; -NHCOR 1 ; -CN; -CONR1 R1 ; -SO2R2 ; -SOR2 ; -SR2 ; en que R1 es H o alquilo C1-10 y R2 es alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhalo, estando el -S(O2)- opcionalmente incorporado en el anillo de arilo o heteroarilo; R4'',R5'' y R6'' son independientemente H, halógeno, alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, **fórmula III** alcoxi C1-C10 opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi o -X-Y, y uno cualquiera de los R4'', R5'' ó R6'' es -X-Y, o dos radicales adyacentes de R4 0, R 5 0 y R 6 0 en común son un anillo heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxiC1-10, cicloalquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12 o arilalquilo C6-12; R6 0 es adicionalmente -NHCOR 1 , -NR 1 COR 1 ó NO2; R1 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhalo; R3 0 es H, halógeno, alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-C10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi; X es-CH2-, -S-, -N(CH3)-, -NHC(O)-, -CH2-S-, -S-CH2-, -C(O)- o -O-; y X es adicionalmente un enlace simple cuando Y es piridilo; e Y es fenilo, piridilo, naftilo, piridona, pirazina, pirimidina, benzodioxano, benzopiridina o benzotiazol, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, halógeno, OH, -SCH3, NO2 o, cuando Y es fenilo, con **fórmula IV** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que si X es -O- o -S-, R3'' y R6'' son H, e Y es fenilo sin sustituir con OH, entonces R6 ha de ser alcoxi.
申请公布号 ES2153809(T3) 申请公布日期 2005.07.16
申请号 ES19980963809T 申请日期 1998.12.22
申请人 BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION 发明人 MILLER, SCOTT;OSTERHOUT, MARTIN;DUMAS, JACQUES;KHIRE, UDAY;LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO;RIEDL, BERND
分类号 C07C275/28;A61K31/17;A61K31/357;A61K31/36;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/428;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4412;A61K31/4418;A61K31/4427;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/47;A61K31/505;A61P35/00;A61P43/00;C07C275/24;C07C275/30;C07C275/32;C07C275/36;C07C275/38;C07C275/40;C07C323/44;C07D209/00;C07D213/00;C07D213/02;C07D213/04;C07D213/32;C07D213/40;C07D213/50;C07D213/60;C07D213/65;C07D213/68;C07D213/69;C07D213/70;C07D213/74;C07D213/75;C07D213/81;C07D213/89;C07D215/20;C07D239/24;C07D239/38;C07D241/12;C07D277/32;C07D277/68;C07D307/20;C07D317/48;C07D317/64;C07D319/08;C07D333/02;C07D401/04;C07D401/12;C07D409/12;(IPC1-7):C07C275/24;C07D213/36;C07D333/20;C07C275/42 主分类号 C07C275/28
代理机构 代理人
主权项
地址