具有大麻素－1受体活性的取代的酰胺

摘要

新的结构式(I)的化合物是大麻素－1(CB1)受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗、预防和抑制由CB1受体介导的疾病。本发明的化合物可用作治疗下列疾病的中枢作用药物：精神病、记忆缺失、识别障碍、偏头痛、神经病、神经炎性疾病包括多发性硬化症和格－巴二氏综合症以及病毒性脑炎的炎性后遗症、脑血管意外和头创伤、焦虑症、应急反应、癫痫症、帕金森病、运动障碍、以及精神分裂症。这些化合物还可以用于治疗物质滥用症、肥胖症或进食障碍疾病、以及哮喘、便秘、慢性假肠梗阻和肝硬变。

主权项

1.结构式I的化合物或其可药用盐：其中：R¹选自：(1)杂环烷基，(2)芳基，(3)杂芳基，和(4)-NR^aR^c；其中芳基和杂芳基任选地被1-3个独立地选自R^b的取代基取代；R²选自：(1)C_1-10烷基，(2)C_3-10环烷基-C_1-4烷基，(3)芳基-C_1-4烷基，和(4)杂芳基-C_1-4烷基；其中环烷基、芳基和杂芳基各自任选地被1-3个独立地选自R^b的取代基取代；每个R^a独立地选自：(1)氢，(2)甲基，和(3)-CF₃；每个R^b独立地选自：(1)卤素，(2)氰基，(3)三氟甲基，(4)三氟甲氧基，(5)C_1-3烷氧基，和(6)C_1-3烷基；R^c独立地选自：(1)氢，(2)C_1-6烷基，(3)芳基，(4)杂芳基，(5)芳基-甲基，和(6)杂芳基-甲基，各R^c可以是未取代的或被1-3个选自R^h的取代基所取代；R^d独立地选自：(1)环烷基，(2)芳基，和(3)杂芳基，各R^d可以是未取代的或被1-3个选自R^h的取代基所取代；每个R^h独立地选自：(1)卤素，(2)C_1-3烷基，(3)-CN，和(4)-CF₃，其中在吡啶基的氮未被取代的情形下，它们可以任选为N-氧化物形式。