发明名称 具有高肿瘤选择性的水溶性卟啉铂化合物及其用于治疗良性和恶性肿瘤疾病的用途
摘要 本发明涉及四芳基卟啉铂衍生物类型或者血卟啉铂衍生物类型的具有高肿瘤选择性的新的、水溶性卟啉铂化合物及其用于治疗良性和恶性肿瘤疾病的用途。特别地,本发明的化合物适合光动力抗肿瘤治疗。
申请公布号 CN1639178A 申请公布日期 2005.07.13
申请号 CN03804552.4 申请日期 2003.01.29
申请人 赞塔里斯有限公司 发明人 K-C·巴特;G·伯恩哈特;H·布伦纳;C·罗特纳
分类号 C07F15/00;A61K31/28 主分类号 C07F15/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.下面的卟啉铂衍生物:(a)根据式I的四芳基卟啉铂衍生物类型:<img file="A038045520002C1.GIF" wi="1340" he="996" />X:O,S,NH,N-烷基;R2/R3:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R4:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R5:H,烷基,O-烷基,S-烷基,卤原子,硝基,氰基,氨基,取代的氨基,R6:H,烷基,O-烷基,S-烷基,卤原子,硝基,氰基,氨基,取代的氨基,和根据式II的四芳基卟啉铂衍生物类型:<img file="A038045520003C1.GIF" wi="1472" he="942" />X:O,S,NH,N-烷基;R1/R2/R3/R4:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;或者R2-Z-R3,其中Z:(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n=0-6;R1/R4:H,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR8,n=0-6;R5:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R6:H,烷基,O-烷基,S-烷基,卤原子,硝基,氰基,氨基,取代的氨基;R7:H,烷基,O-烷基,S-烷基,卤原子,硝基,氰基,氨基,取代的氨基;R8:H,烷基,和(b)根据式III的血卟啉铂衍生物类型:<img file="A038045520004C1.GIF" wi="1106" he="1112" />R2/R3:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R4:H,烷基,环烷基;R5:H,烷基,环烷基;R6:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基,和根据结构式IV的血卟啉铂衍生物类型:<img file="A038045520004C2.GIF" wi="1149" he="1159" />R1/R2/R3/R4:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;或者R2-Z-R4,其中Z:(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n=0-6;或者R1/R3:H,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR6,n=0-6;R4/R5:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R6:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基;R7:H,烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,环烷基。
地址 德国法兰克福