发明名称 |
用于治疗过度增生疾病的稠合三环杂环 |
摘要 |
本发明涉及式(Ia)和(Ib)的新的稠合三环杂环,以及其用于治疗过度增生疾病的用途。 |
申请公布号 |
CN1639146A |
申请公布日期 |
2005.07.13 |
申请号 |
CN03804436.6 |
申请日期 |
2003.02.21 |
申请人 |
拜尔药品公司 |
发明人 |
C·张;M·伯克;Z·陈;J·杜马斯;D·范;B·D·琼斯;G·拉杜措伊尔;W·李;B·菲利普斯;S·M·威廉;Q·赵 |
分类号 |
C07D307/92;C07D307/93;C07D493/04;C07D405/06;C07D407/06;C07D417/06;C07D413/06;C07D333/74;C07D333/78;A61K31/343;A61P35/00 |
主分类号 |
C07D307/92 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
邹雪梅;刘冬 |
主权项 |
1.选自式Ia和式Ib的化合物:其中X是O或S;R1在每种情况下独立地选自H,C1-C6烷基,苯甲酰基,和C(O)RA;RA在每种情况下独立地选自H,(C1-C6)烷氧基,NRBRB,或(C1-C6)烷基,所述烷基任选被OH,=O,(C1-C3)烷氧基,C(O)RB,卤素和NRBRB取代;RB在每种情况下独立地选自H,(C3-C6)环烷基,和(C1-C6)烷基,所述烷基任选被下列基团取代:OH,=O,卤素,(C1-C6)烷氧基,NH(C1-C3)烷基,N[(C1-C3)烷基]2,NC(O)(C1-C3)烷基和苯基,且其中当RB与N原子相连接时,RB在每种情况下是(C1-C4)烷基,则所述2个(C1-C4)烷基与它们相连接的N原子一起可以结合形成饱和环,且其中RB和RB以及与它们相连的N一起可以形成任选在可用的N原子上被(C1-C6)烷基取代的吗啉环或哌嗪环,所述烷基任选被OH,=O,NH2,NH(C1-C3)烷基,N[(C1-C3)烷基]2和(C1-C6)烷氧基所取代,条件是当RB与S(O)或S(O)2连接时,RB不能为H;R2选自苯基和萘基,各自任选被1,2,或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:OH,CN,NO2,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C3-C6)环烷基,卤素,卤代(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,C(O)NRBRB,NRBRB,NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB,NH[(C1-C6)烷基]0-1 C(O)RA,和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB,选自六元杂环、五元杂环和稠合双环杂环的杂环,每种杂环任选被1,2,或3个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:OH,CN,NO2,(C1-C6)烷基,(C3-C6)环烷基,(C1-C6)烷氧基,卤素,卤代(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,C(O)NRBRB,NRBRB,NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB,NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA,和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)ORB,R3和R4各自独立地选自H,卤素,OH,CN,(C1-C3)烷氧基,(C1-C3)烷基,卤代(C1-C3)烷氧基和卤代(C1-C3)烷基,条件是当式Ib中的X是S时,R4不能是(C1-C3)烷基;B是5或6元环部分,任选被1或2个取代基所取代,所述取代基各自独立地选自:=O,OH,N氧化物,卤素,卤代(C1-C6)烷基,卤代(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷基,(C1-C3)烷基苯基,(C1-C6)烷氧基,C(O)RA,C(O)ORB,C(O)NRBRB,NRBRB,NH[(C1-C6)烷基]0-1S(O)2RB,和NH[(C1-C6)烷基]0-1C(O)RA;或其药学可接受的盐或酯。 |
地址 |
美国康涅狄格州 |