发明名称 呼吸道合胞病毒复制抑制剂
摘要 本发明涉及作为呼吸道合胞病毒复制抑制剂的式(I)化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构形式,它们的制备、包含它们的组合物和它们的作为药物的用途,∴其中Q为式(b-5)的基团:∴-a<SUP>1</SUP>=a<SUP>2</SUP>-a<SUP>3</SUP>=a<SUP>4</SUP>-、Y<SUP>1</SUP>、X<SUP>1</SUP>、v、G和R<SUP>1</SUP>如说明书中所述。
申请公布号 CN1210275C 申请公布日期 2005.07.13
申请号 CN00809544.2 申请日期 2000.06.20
申请人 詹森药业有限公司 发明人 F·E·詹森斯;K·P·M·-J·梅尔斯曼;F·M·索门;K·J·L·M·安德里斯
分类号 C07D401/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D471/04;A61K31/395 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.一种下式化合物、它们的前药、N-氧化物、加成盐、季铵、金属配合物或立体化学异构形式,<img file="C008095440002C1.GIF" wi="412" he="271" />其中-a<sup>1</sup>=a<sup>2</sup>-a<sup>3</sup>=a<sup>4</sup>-表示下式二价基团-CH=CH-CH=CH-                    (a-1);-N=CH-CH=CH-                     (a-2);-CH=N-CH=CH-                     (a-3);-CH=CH-N=CH-                     (a-4);或-CH=CH-CH=N-                     (a-5);其中基团(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)和(a-5)中的每一个氢原子可任选被卤素或C<sub>1-6</sub>烷基取代;Q为下式基团<img file="C008095440002C2.GIF" wi="262" he="263" />其中Y<sup>1</sup>为式-NR<sup>2</sup>的二价基团;X<sup>1</sup>为NR<sup>4</sup>或CH<sub>2</sub>;v为2;和G为用一个或更多个选自以下的取代基取代的C<sub>1-10</sub>链烷二基:羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、芳基C<sub>1-6</sub>烷硫基、HO(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-、C<sub>1-6</sub>烷氧基(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-或芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-;R<sup>1</sup>为单环杂环或芳基;所述杂环选自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异噁唑基、噁二唑基;每个杂环可任选由1、2、3或4个选自以下的取代基任选取代:卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、单-或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、单-或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基-SO<sub>2</sub>-NR<sup>5c</sup>、芳基-SO<sub>2</sub>-NR<sup>5c</sup>、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、-C(=O)-NR<sup>5c</sup>R<sup>5d</sup>、HO(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-、卤代(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-、C<sub>1-6</sub>烷氧基(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-、芳基C<sub>1-6</sub>烷氧基(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-和单-或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基(-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O)<sub>n</sub>-;每一个n独立为1、2、3或4;R<sup>2</sup>为氢或用N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>和任选用选自以下第二个、第三个或第四个取代基取代的C<sub>1-10</sub>烷基:氨基、羟基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>2-5</sub>链烷二基、哌啶基、单-或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基、芳基和芳氧基;R<sup>4</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或芳基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5c</sup>和R<sup>5d</sup>每一个独立为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或R<sup>6</sup>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、甲酰基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基羰基或C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基;芳基为苯基或用1、2、3或4个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基。
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