发明名称 用于不对称烯丙基化反应、羟醛反应、串联羟醛反应和烯丙基化反应的试剂
摘要 一类新的试剂,以及试剂在与亲电化合物反应中的使用方法。在一实施例中,发明的目的是:形成下式(I)的醇的方法;方法包括使下式(II)的试剂与式R<SUP>10</SUP>CHO的醛反应,形成醇。X<SUB>3</SUB>是O或C(R<SUP>4</SUP>)(R<SUP>5</SUP>)。X<SUB>1</SUB>和X<SUB>2</SUB>分别是O或N-R。C<SUB>a</SUB>和C<SUB>b</SUB>分别是非手性中心,(S)手性中心或(R)手性中心。R<SUB>a</SUB>和R<SUB>b</SUB> (i)分别是C<SUB>1-10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基或C<SUB>3-9</SUB>杂芳基,或(ii)结合在一起形成C<SUB>3</SUB>-C<SUB>4</SUB>亚烷基链,它与C<SUB>a</SUB>和C<SUB>b</SUB>一起形成5元或6元脂环。R<SUB>c</SUB>和R<SUB>d</SUB>分别是氢,C<SUB>1-10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基或C<SUB>3-9</SUB>杂芳基。R是C<SUB>1-10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基或C<SUB>3-9</SUB>杂芳基。R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>分别是氢,C<SUB>1-C10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基,C<SUB>3-9</SUB>杂芳基,C<SUB>1-10</SUB>烷氧基,C<SUB>6-10</SUB>芳氧基,C<SUB>1-10</SUB>二烷基氨基,C<SUB>1-10</SUB>烷基-C<SUB>6-10</SUB>芳基氨基,C<SUB>1-10</SUB>二芳基氨基,或卤素。R<SUP>6</SUP>是卤素,氢,C<SUB>1-10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基,C<SUB>3-9</SUB>杂芳基,C<SUB>1-10</SUB>烷氧基,C<SUB>6-10</SUB>芳氧基,C<SUB>1-10</SUB>烷基-C<SUB>6-10</SUB>芳基氨基,C<SUB>1-10</SUB>二芳基氨基,OSO<SUB>2</SUB>CF<SUB>3</SUB>或SR。R<SUP>10</SUP>可以是C<SUB>1-10</SUB>烷基,C<SUB>6-10</SUB>芳基,或C<SUB>3-9</SUB>杂芳基。
申请公布号 CN1639172A 申请公布日期 2005.07.13
申请号 CN03805019.6 申请日期 2003.03.03
申请人 纽约市哥伦比亚大学托管会 发明人 J·L·雷顿;J·基那德;X·王
分类号 C07F7/04 主分类号 C07F7/04
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 周承泽
主权项 1.一种形成下式的烯丙基化试剂的方法,<img file="A038050190002C1.GIF" wi="957" he="429" />它包括使下式的硅烷<img file="A038050190002C2.GIF" wi="743" he="210" />与式A的化合物反应,<img file="A038050190002C3.GIF" wi="713" he="475" />形成烯丙基化试剂,其中:X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>分别选自O和N-R;C<sub>a</sub>和C<sub>b</sub>分别选自:非手性中心,(S)手性中心,和(R)手性中心;R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>是(i)分别选自C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,C<sub>3-9</sub>杂芳基,或(ii)结合在一起形成C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基链,它与C<sub>a</sub>和C<sub>b</sub>一起形成一个5元脂族环或6元脂族环;R<sub>c</sub>和R<sub>d</sub>分别选自氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,和C<sub>3-9</sub>杂芳基;R<sup>6</sup>选自卤素,氢,C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,C<sub>3-9</sub>杂芳基,C<sub>1-10</sub>烷氧基,C<sub>6-10</sub>芳氧基,C<sub>1-10</sub>二烷基氨基,C<sub>1-10</sub>烷基-C<sub>6-10</sub>芳基氨基,C<sub>1-10</sub>二芳基氨基和SR;R选自C<sub>1-10</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>3-9</sub>杂芳基;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自分别选自氢,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基,C<sub>6-10</sub>芳基,C<sub>3-9</sub>杂芳基,C<sub>1-10</sub>烷氧基,C<sub>6-10</sub>芳氧基,C<sub>1-10</sub>二烷基氨基,C<sub>1-10</sub>烷基-C<sub>6-10</sub>芳基氨基,C<sub>1-10</sub>二芳基氨基和卤素。
地址 美国纽约州