吡咯烷噁二唑及噻二唑衍生物

摘要

本发明涉及用作药学活性化合物的吡咯烷噁二唑与吡咯烷噻二唑衍生物，以及包含这些吡咯烷噁二唑衍生物的药物制剂。所述吡咯烷衍生物能用于治疗和/或预防流产，早产与痛经。特别地，本发明涉及对催产素受体具有显著调节，特别是拮抗活性的吡咯烷衍生物。更优选，所述化合物能用于治疗和/或预防由催产素介导的疾病，包括流产，早产与痛经。本发明还包含新的吡咯烷衍生物及其制备方法。(I)中B为噁二唑与噻二唑取代基团。

主权项

1.通式I的吡咯烷噁二唑衍生物：及其几何异构体，作为对映体的旋光体，非对映体和它的外消旋物以及其药学上可接受的盐，其中：A选自-(C＝O)-，-(C＝O)-O，-SO₂-，-SO₂NH-，-CH₂-；B是噁二唑或噻二唑环；R¹选自C₁-C₆-烷基，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，芳基，杂芳基，C₁-C₆-烷基芳基，C₁-C₆-烷基杂芳基，R¹可以和与它相连的O原子共同形成3-8元饱和或不饱和杂环，它还可进一步包含1-2选自N，S和O的杂原子，并且任选地与芳基、杂芳基或3-8元饱和或不饱和环烷基环稠合；R²选自C₁-C₆-烷基，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，芳基，杂芳基，杂芳基烷基，3-8元环烷基，酰基，C₁-C₆-烷基芳基，C₁-C₆-烷基杂芳基，所述环烷基或芳基或杂芳基取代基可以进一步地与1-2个环烷基或芳基或杂芳基稠合；R³，R⁴，R⁵和R⁶独立地选自氢、卤素、C₁-C₆-烷基、或C₁-C₆-烷氧基。