取代的2－氨基－环烷烃甲酰胺和它们作为半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和n如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，例如骨质疏松，骨关节炎，类风湿性关节炎，瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，短暂性缺血性发作，一时性黑矇，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯腾特固定模置入后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸道疾病。

主权项

1.式(I)的化合物：其中R¹为杂芳基，-(CR′R″)_m-CO-R^a或-S(O)_p-R^a，其中R′为R″独立为氢或低级-烷基；m为0或1；p为1或2；R^a为杂芳基，杂芳基-低级-烷基，或杂芳基-低级-烷氧基，其中在前的每个杂芳基选自吲哚基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，N-氧代-喹啉基，N-氧代-异喹啉基，1，5-二氮杂萘基，吡唑基，吲唑基，呋喃并[2，3-b]吡啶基，呋喃并[2，3-c]吡啶基，呋喃并[3，2-c]吡啶基，呋喃并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基，1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基，1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基，1H-吡唑并[3，4-b]吡啶，1H-吡唑并[3，4-c]吡啶，1H-吡唑并[4，3-b]吡啶，1H-吡唑并[4，3-c]吡啶，苯并噻唑基，氮杂吲哚基，咪唑并[2，1-b]苯并噻唑基和中氮茚基，它们每一个任选地被取代；R²为氢或低级-烷基；R³为氢或低级-烷基；R⁴为氢或低级-烷基；R⁵为氢，低级-烷基，杂烷基，环烷基，环烷基-低级-烷基，低级-烷氧基-羰基-低级-烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，或杂芳基-低级-烷基；R⁶为氢或烷基；和n为1至3的整数；及其药用盐和/或药用酯。