发明名称 甲基文拉法辛的醚
摘要 本发明提供了式(I)所示的文拉法辛代谢物4-[2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基]苯酚的O-α-酰氧基烷基醚或其可药用盐或水合物、其R、S或RS形式;其中,手性中心(*)的构型可以是R、S或RS(外消旋体);R<SUB>1</SUB>选自C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基或基团(a);R<SUB>2</SUB>选自H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;或者R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>可以连接在一起从而(i)形成式(b)的基团;R<SUB>3</SUB>选自H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>彼此独立地选自H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>硫代烷氧基、-CN、-OH、-CF<SUB>3</SUB>、-OCF<SUB>3</SUB>、卤素、-NH<SUB>2</SUB>、-NO<SUB>2</SUB>或单或二烷基氨基(其中的各烷基含有1至6个碳原子);以及药物组合物和治疗中枢神经系统疾病的方法。
申请公布号 CN1636559A 申请公布日期 2005.07.13
申请号 CN200410088245.0 申请日期 2000.11.21
申请人 惠氏公司 发明人 J·P·亚德利;M·A·-M·阿布-加比亚;J·W·乌尔里希
分类号 A61K31/215;A61P25/00 主分类号 A61K31/215
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 韦欣华;李连涛
主权项 1.式(I)化合物或其可药用盐或水合物在制备用于治疗哺乳动物中枢神经系统疾病的药物中的应用:其中手性中心(*)的构型是R、S或RS外消旋体;R1选自C1-C6烷基;R2选自H或C1-C6烷基。
地址 美国新泽西州