| 发明名称 | 制备2－氨基茚满衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及由2－氨基茚满制备5，6－二乙基－2，3－二氢－1H－茚－2－胺和其酸加成盐的方法。该方法包括：保护2－氨基茚满的氨基、将被保护的化合物中的环乙酰化、将乙酰基还原为乙基以形成单乙基衍生物、将单乙基衍生物乙酰化、将乙酰基还原以形成二乙基衍生物、通过水解将后者去保护并回收游离形式或盐形式的产物。 | ||
| 申请公布号 | CN1639111A | 申请公布日期 | 2005.07.13 |
| 申请号 | CN03805525.2 | 申请日期 | 2003.03.07 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | M·普拉沙德;O·洛泽;B·胡 |
| 分类号 | C07C231/02;C07C231/12;C07C209/50;C07C233/06;C07C233/32 | 主分类号 | C07C231/02 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备5，6-二乙基-2，3-二氢-1H-茚-2-胺的方法，其包括：(i)在有机溶剂存在下，用酰基保护2-氨基茚满的氨基，以形成式(I)化合物，<img file="A038055250002C1.GIF" wi="773" he="238" />(ii)在路易斯酸存在下，使式(I)化合物与乙酰卤反应，以形成式(II)化合物，<img file="A038055250002C2.GIF" wi="925" he="263" />(iii)在催化剂和有机溶剂存在下，用还原剂处理式(II)化合物，以形成式(III)化合物，<img file="A038055250002C3.GIF" wi="912" he="231" />(iv)在路易斯酸存在下，使式(III)化合物与乙酰卤反应，以形成式(IV)化合物，<img file="A038055250002C4.GIF" wi="894" he="348" />(v)在催化剂和有机溶剂存在下，用还原剂处理式(IV)化合物，以形成式(V)化合物，<img file="A038055250002C5.GIF" wi="889" he="254" />(vi)在碱存在下，将式(V)化合物水解，以形成式(VI)的5，6-二乙基-2，3-二氢-1H-茚-2-胺，<img file="A038055250003C1.GIF" wi="796" he="177" />其中R选自烷基、芳基、烷氧基、链烯基、环烷基、苯并环烷基、环烷基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳烷基和卤代烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||