| 发明名称 | 芳基取代的丙醇胺衍生物与其他活性成分的联用产品及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的丙醇胺衍生物及其生理上相容的盐和具有生理功能的衍生物和其它活性成分的混合物，其中，所述基团具有说明书中所引用的含义。 | ||
| 申请公布号 | CN1638801A | 申请公布日期 | 2005.07.13 |
| 申请号 | CN02816353.2 | 申请日期 | 2002.08.09 |
| 申请人 | 安万特医药德国有限公司 | 发明人 | H·格隆比克;W·弗里克;H－L·舍费尔;W·克雷默 |
| 分类号 | A61K45/06;A61K31/445;A61P3/00;A61K31/4545;A61K35/78;A61K31/397 | 主分类号 | A61K45/06 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1、一种包含式I化合物或其可药用盐或具有生理功能的衍生物和其他活性成分的组合物<img file="A028163530002C1.GIF" wi="788" he="788" />其中R<sup>1</sup>为未取代的或被1-3个彼此独立的基团取代的苯基、杂芳基，其中的芳基或杂芳基系统可以被取代基取代1-3次，所述取代基选自氟、氯、溴、碘、OH、CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、-NH-R<sup>9</sup>、-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、CHO、-COOH、-COOR<sup>11</sup>、-(C＝O)-R<sup>12</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基(-OH)-苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NO<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-R<sup>9</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CHO、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOR<sup>11</sup>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C＝O)-R<sup>12</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-OH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CF<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NO<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CN、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH<sub>2</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-NH-R<sup>9</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CHO、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOH、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-COOR<sup>11</sup>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-(C＝O)-R<sup>12</sup>、-N-SO<sub>3</sub>H、-SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基、吡啶基，烷基中的一个或多个氢原子可以被氟取代，并且苯基和吡啶基本身又可以被甲基、甲氧基或卤素单取代；R<sup>2</sup>为H、OH、CH<sub>2</sub>OH、OMe、CHO、NH<sub>2</sub>；R<sup>3</sup>为糖基、二糖基、三糖基、四糖基、HO-SO<sub>2</sub>-或(HO)<sub>2</sub>-PO-，其中糖基、二糖基、三糖基或四糖基是未取代的或被糖保护基取代一次或多次；R<sup>4</sup>为H、甲基、F、OMe；R<sup>9</sup>-R<sup>12</sup>彼此独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基；Z为-NH-C<sub>0</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-C＝O-、-O-C<sub>0</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-C＝O-、-(C＝O)<sub>m</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>16</sub>-烷基-(C＝O)<sub>n</sub>-、氨基酸残基或二氨基酸残基或共价键，其中氨基酸残基或二氨基酸残基是未取代的或被氨基酸保护基取代一次或多次；n为0或1；或者m为0或1。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||