| 主权项 |
1.一种式(I)化合物或其医药上可接受之盐,其中式( I)如下结构式 其中: R1与R2分别独立选自下列各物组成之群中:氢、C1至 C8烷基、CF3、C2至C8烯基、经苯基或C1至C8烷基取代 之C2至C8烯基、C2至C8炔基、C3至C8环烷基、苯基、 经卤素、OCH3、C1至C8烷基、N(C1至C8烷基)、或SCH3取 代之苯基、基、环己烯及(CH2)n(1,3)二烷,其中n 为2至5; R3选自下列各物组成之群中:氢及C1至C8烷基; R4选自下列各物组成之群中:氢、C1至C8烷基、及经 苯基、经甲氧基取代之苯基、联苯基、经NO2取代 之苯基、经OCH2(苯基)取代之苯基、SCH2(苯基)、SCH2 (经C1至C8烷基取代之苯基)、OCH2(苯基)、或S(C1至C8 烷基)之取代之C1至C8烷基;C1至C8烷基(C3至C8)环烷基 、C1至C8烷基OH、C1至C8烷基啶基、C1至C8烷基 喃基、经硝基取代之CH(OH)苯基、C3至C8环烷基、经 OH、O(C1至C8烷基)、O(C2至C8烯基)、OCH2(苯基)、OCH2( 啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1至C8烷基)、NH(C2至C8烯 基)、吗福、NH(C1至C8烷基)(啶)、或NHC(O)O(C1至C 8烷基)之取代之C3至C8环烷基、经C(O)O(C1至C8烷基) 取代之N-经取代之啶基、啶基、经C(O)CH3取代 之啶基、四氢硫喃、2-满、苯基、C1至C8烷 基NHR7、环己烯、及2,4,6-三甲基-环己烯; 但其限制条件为R3与R4不同时为氢; R7为C1至C8烷基、C3至C8环烷基、基、及C1至C8烷 基OH; 或R3与R4可结合形成一个环戊烷、环己烷、原冰片 烷、或满环; R5选自下列各物组成之群中:氢、经卤素取代之C1 至C6烷基或经O(C1至C6烷基)取代之基; R6选自下列各物组成之群中:氢及卤素; T选自下列各物组成之群中: W、Y与Z分别选自下列各物组成之群中:C及CR10; R10选自下列各物组成之群中:氢与卤素,但其限制 条件为W、Y与Z中至少一个必须为C; X选自下列各物组成之群中:O、S及SO2; 但其限制条件为当化合物含有一个或多个对掌性 中心时,其中,至少一个对掌性中心必须为S-立体化 学。 2.一种式(I)化合物或其医药上可接受之盐,其中式( I)如下结构式: 其中: R1与R2分别独立选自下列各物组成之群中:氢、C1至 C8烷基、CF3、C2至C8烯基、经苯基或C1至C8烷基取代 之烯基、C2至C8炔基、C3至C8环烷基、苯基、经卤 素、O(C1至C8烷基)、NH2或SCH3取代之苯基、及(CH2)n(1 ,3)二烷,其中n为2至5; R3选自下列各物组成之群中:氢及C1至C8烷基; R4选自下列各物组成之群中:氢、C1至C8烷基、经苯 基、经甲氧基取代之苯基、联苯基、经NO2取代之 苯基、经OCH2(苯基)取代之苯基、SCH2(苯基)、SCH2( 经C1至C8烷基取代之苯基)、OCH2(苯基)、或S(C1至C8 烷基)之取代之C1至C8烷基、C1至C8烷基(C3至C8)环烷 基、C1至C8烷基OH、C1至C8烷基啶基、C1至C8烷基 喃基、经硝基取代之CH(OH)苯基、C3至C8环烷基、 经OH、O(C1至C8烷基)、O(C2至C8烯基)、OCH2(苯基)、OCH 2(啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1至C8烷基)、NH(C2至C8烯 基)、吗福、NH(C1至C8烷基)(啶)、或NHC(O)O(C1至C 8烷基)之取代之C3至C8环烷基、经C(O)O(C1至C8烷基) 取代之N-经取代之啶基、啶基、经C(O)CH3取代 之啶基、四氢硫喃、2-满、苯基、C1至C8烷 基NHR7、环己烯、及2,4,6-三甲基-环己烯; 但其限制条件为R3与R4不同时为氢; R7为C1至C8烷基、C3至C8环烷基、基及C1至C8烷基OH ; 或R3与R4可结合形成一个环戊烷、环己烷、原冰片 烷、或满环; R5选自下列各物组成之群中:氢、经卤素取代之C1 至C6烷基或经O(C1至C6烷基)取代之基; R6选自下列各物组成之群中:氢及卤素; T为 W为C,其中W提供SO2基团之附接点; X为S; Y与Z分别独立为C或R10; R10选自氢与卤素; 但其限制条件为该化合物含有一个或多个对掌性 中心时,其中至少一个对掌性中心必须为S-立体化 学。 3.一种式(I)化合物,或其医药上可接受之盐,其中式 (I)如下结构式: 其中: R1与R2分别独立选自下列各物组成之群中:氢、C1至 C8烷基、CF3、C2至C8烯基、经苯基或C1至C8烷基取代 之C2至C8烯基、C2至C8炔基、C3至C8环烷基、苯基、 经卤素、O(C1至C8烷基)、NH2或SCH3取代之苯基、及( CH2)n (1,3)二烷,其中n为2至5; R3选自下列各物组成之群中:氢、烷基、及经取代 之烷基; R4选自下列各物组成之群中:氢、C1至C8烷基、及经 苯基、经甲氧基取代之苯基、联苯基、经NO2取代 之苯基、经OCH2(苯基)取代之苯基、SCH2(苯基)、SCH2 (经C1至C8烷基取代之苯基)、OCH2(苯基)、或S(C1至C8 烷基)之取代之C1至C8烷基、C1至C8烷基(C3至C8)环烷 基、C1至C8烷基OH、C1至C8烷基啶基、C1至C8烷基 喃基、经硝基取代之CH(OH)苯基、C3至C8环烷基、 经OH、O(C1至C8烷基)、O(C2至C8烯基)、OCH2(苯基)、OCH 2(啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1至C8烷基)、NH(C2至C8烯 基)、吗福、NH(C1至C8烷基)(啶)、或NHC(O)O(C1至C 8烷基)之取代之C3至C8环烷基、经C(O)O(C1至C8烷基) 取代之N-经取代之啶基、啶基、经C(O)CH3取代 之啶基、四氢硫喃、2-满、苯基、烷基NHR7 、环己烯、及2,4,6-三甲基-环己烯; 但其限制条件为R3与R4不同时为氢; 或R3与R4可结合形成一个环; R5选自下列各物组成之群中:氢、经卤素取代之C1 至C6烷基或经O(C1至C6烷基)取代之基; R6为卤素及; T为 W为C,其中W提供SO2基团之附接点; X为S; Y与Z分别独立为C或R10; R10选自氢与卤素; 但其限制条件为该化合物含有一个或多个对掌性 中心时,其中至少一个对掌性中心必须为S-立体化 学。 4.一种式(I)化合物,或其医药上可接受之盐,其中式 (I)如下结构式: (I) 其中: R1与R2为氢; R3为氢; R4为S-立体化学之C1至C6烷基; R5为氢; R6为卤素; T为 X为S; W、Y与Z为C,其中W提供SO2基团之附接点。 5.一种式(I)合物,或其医药上可接受之盐,其中式(I) 如下结构式: (I) 其中: R1与R2为氢; R3为氢; R4为S-立体化学之C1至C6烷基; R5为氢; R6为氢或卤素; T为 X为O; W、Y与Z为C,其中W提供SO2基团之附接点。 6.一种式I化合物,或其医药上可接受之盐,其中式(I )如下结构式: 其中: R1与R2分别独立选自下列各物组成之群中:氢、C1至 C8烷基、CF3、C2至C8烯基、经苯基或C1至C8烷基取代 之C2至C8烯基、C2至C8炔基、C3至C8环烷基、苯基、 经卤素、O(C1至C8烷基)、NH2、或SCH3取代之苯基、 及(CH2)n (1,3)二烷,其中n为2至5; R3选自下列各物组成之群中:氢、烷基、及经取代 之烷基; R4选自下列各物组成之群中:氢、C1,至C8烷基、及 经苯基、经甲氧基取代之苯基、联苯基、经NO2取 代之苯基、经OCH2(苯基)取代之苯基、SCH2(苯基)、 SCH2(经C1至C8烷基取代之苯基)、OCH2(苯基)、或S(C1 至C8烷基)之取代之C1至C8烷基、C1至C8烷基(C3至C8) 环烷基、C1至C8烷基OH、C1至C8烷基啶基、C1至C8 烷基喃基、经硝基取代之CH(OH)苯基、C3至C8环烷 基、经OH、O(C1至C8烷基)、O(C2至C8烯基)、OCH2(苯基) 、OCH2(啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1至C8烷基)、NH(C2 至C8烯基)、吗福、NH(C1至C8烷基)(啶)、或NHC(O) O(C1至C8烷基)之取代之C3至C8环烷基、经C(O)O(C1至C8 烷基)取代之N-经取代之啶基、啶基、经C(O)CH3 取代之啶基、四氢硫喃、2-满、苯基、C1至 C8烷基NHR7、环己烯、及2,4,6-三甲基-环己烯; 但其限制条件为R3与R4不同时为氢; 或R3与R4可结合形成一个环戊烷、环己烷、原冰片 烷、或满环; R5选自下列各物组成之群中:氢、经卤素取代之C1 至C6烷基或经O(C1至C6烷基)取代之基; R6选自下列各物组成之群中:氢、及卤素; T为 W、Y与Z分别选自下列各物组成之群中:C、CR10及N; R10选自下列各物组成之群中:氢与卤素,但其限制 条件为W、Y与Z中至少一个必须为C; X选自下列各物组成之群中:O、S、及SO2; 但其限制条件为当化合物含有一个或多个对掌性 中心时,其中,至少一个对掌性中心必须为S-立体化 学。 7.一种式(I)化合物或其医药上可接受之盐,其中式( I)如下结构式: 其中: R1与R2分别独立选自下列各物组成之群中:氢、C1至 C8烷基、CF3、C2至C8烯基、经苯基或C1至C8烷基取代 之C2至C8烯基、C2至C8炔基、C3至C8环烷基、苯基、 经卤素、O(C1至C8烷基)、NH2、或SCH3取代之苯基、 及(CH2)n (1,3)二烷,其中n为2至5; R3选自下列各物组成之群中:氢、烷基、及经取代 之烷基; R4选自下列各物组成之群中:氢、C1至C8烷基、及经 苯基、经甲氧基取代之苯基、联苯基、经NO2取代 之苯基、经OCH2(苯基)取代之苯基、SCH2(苯基)、SCH2 (经C1至C8烷基取代之苯基)、OCH2(苯基)、或S(C1至C8 烷基)之取代之C1至C8烷基、C1至C8烷基(C3至C8)环烷 基、C1至C8烷基OH、C1至C8烷基啶基、C1至C8烷基 喃基、经硝基取代之CH(OH)苯基、C3至C3环烷基、 经OH、O(C1至C8烷基)、C(O2至C8烯基)、OCH2(苯基)、OCH 2(啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1至C8烷基)、NH(C2至C8烯 基)、吗福、NH(C1至C8烷基)(啶)、或NHC(O)O(C1至C 8烷基)之取代之C3至C8环烷基、经C(O)O(C1至C8烷基) 取代之N-经取代之啶基、啶基、经C(O)CH3取代 之啶基、四氢硫喃、2-满、苯基、C1至C8烷 基NHR7、环己烯、及2,4,6-三甲-环己烯; 但其限制条件为R3与R4不同时为氢; 或R3与R4可结合形成一个环戊烷、环己烷、原冰片 烷、或满环; R5选自下列各物组成之群中:氢、经卤素取代之C1 至C6烷基或经O(C1至C6烷基)取代之基; R6选自下列各物组成之群中:氢及卤素; T为 W、Y与Z分别选自下列各物之群中:C、CR10及N; R10选自下列各物组成之群中:氢与卤素,但其限制 条件为W、Y与Z中至少一个必须为C; X选自下列各物组成之群中:O、S及SO2;但其限制条 件为该化合物含有一个或多个对掌性中心时,其中 至少一个对掌性中心必须为S-立体化学。 8.根据申请专利范围第1、2或5至7项中任一项之化 合物,其中R6为卤素。 9.根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物, 其中R6为氯或溴。 10.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物, 其中T为C(OH)R1R2,且R1与R2分别为氢。 11.根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物, 其中W与Z二者均为C。 12.根据申请专利范围第1至3、6或7项中任一项之化 合物,其中R4为S-立体化学之C1至C6烷基。 13.根据申请专利范围第1至3或5至7项中任一项之化 合物,其中X为S,W为C,Z为C,R6为卤素,R4为S-立体化学 之C1至C6烷基,R3为氢,R5为氢,且R1与R2分别为氢。 14.根据申请专利范围第1至3、6或7项中任一项之化 合物,其中R2CR4为环己基。 15.根据申请专利范围第1至3、6或7项中任一项之化 合物,其中R3CR4为经C(O)H取代之N-经取代啶。 16.根据申请专利范围第1至3、6或7项中任一项之化 合物,其中X为S,且W、Y与Z分别独立为C或CR10。 17.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物选自下列各物组成之群中: 3-溴-5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺 醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 4-溴-5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 2,5-二氯-N-(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺 醯胺 4,5-二氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺 醯胺 N-[1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1R)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 4,5-二溴-N-[(1S)-1-羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S)-1-环己基-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S)-1-环己基-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)-2-苯基丙基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[1-(羟甲基)-2-苯基丙基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺 醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)-2,3-二甲基戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)-2-甲基戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[2-乙基-1-(羟甲基)己基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[2-羟基-1-(2,4,6-三甲基环己-3-烯-1-基)乙基] 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-(1-环己-3-烯-1-基-2-羟乙基)吩-2-磺醯胺 5-氯-N-(1-环戊-2-羟乙基)吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S)-1-(羟甲基)-1,2-二甲基丙基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S)-1-(羟甲基)-1,2-二甲基丙基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2,4-二甲基戊基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-(4-甲氧苯基]丙基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-甲基辛基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-2-乙基-1-(羟甲基)丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-乙基-1-(羟甲基)-4-甲基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-(4-甲氧苯基)丁基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)-戊基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-4-甲基-2-丙基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-(4-甲氧苯基)戊基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-丙基辛基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-苯基戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-丙基庚基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-2-丙基-1-(羟甲基)-戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)-庚基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-异丁基庚基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-(4-甲氧苯基)庚基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-戊基辛基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-苯基庚基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-苯基丙基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-4-甲基-2-苯基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)-丙基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)-丁基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)-4-甲基戊基] 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)辛基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-异丙基辛基]吩-2-磺醯 胺 N-[(1S,2S)-2-[1,1'-联苯基]-4-基-1-(羟甲基)-丙基]-5-氯 吩-2-磺醯胺 N-[(1S,2S)-2-[1,1'-联苯基]-4-基-1-(羟甲基)-丁基]-5-氯 吩-2-磺醯胺 N-[(1S,2S)-2-[1,1'-联苯基]-4-基-1-(羟甲基)-4-甲基戊基 ]-5-氯吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2,4-二甲基戊基]吩-2-磺 醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-甲基辛基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S)-2-乙基-1-(羟甲基)-丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-乙基-1-(羟甲基)-4-甲基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)-戊基]吩-2-磺醯 胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-4-甲基-2-丙基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)-庚基]吩-2-磺醯 胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-异丁基庚基]吩-2-磺醯 胺 5-溴-N-[1S,2R)-1-(羟甲基)-2-(4-甲氧苯基)庚基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-1-(羟甲基)-2-戊基辛基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-苯基丙基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-苯基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-4-甲基-2-苯基戊基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-4-甲基-2-啶-3-基戊基] 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)丙基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)丁基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)-4-甲基戊基] 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-(2-喃基)-1-(羟甲基)辛基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-异丙基-4-甲基戊基]吩 -2-磺醯胺 N-[(1S,2S)-2-[1,1'-联苯基]-4-基-1-(羟甲基)-丁基]-5-溴 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2R)-2-乙基-1-(羟甲基)辛基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)辛基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2R)-2-乙基-1-(羟甲基)辛基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(1S,2S)-2-乙基-1-(羟甲基)辛基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-1-(羟甲基)-2-(甲胺基)丁基]-2-吩磺醯 胺 5-氯-N-[(1S)-2-(乙胺基)-2-(羟甲基)丙基]-2-吩磺醯 胺 5-氯-N-[(1S)-2-[(2-羟乙基)胺基]-1-(羟甲基)丙基]-2- 吩磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-2-[(2-羟乙基)胺基]-1-(羟甲基)丁基]-2- 吩磺醯胺 5-氯-N-[(1S)-2-[(2-羟乙基)胺基]-1-(羟甲基)庚基]-2- 吩磺醯胺 N-[(1S)-2-(胺基)-1-(羟甲基)丙基]-5-氯-2-吩磺醯 胺 N-[(1S)-2-(胺基)-1-(羟甲基)丁基]-5-氯-2-吩磺醯 胺 5-氯-N-[(1S)-2-(环戊胺基)-1-(羟甲基)丙基]-2-吩磺 醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-N-(2-苯氧乙基 )吩-2-磺醯胺 5-氯-N-(3-氯基)-N-(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基] 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-苯乙基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[2-羟基-1,1-二甲基乙基]吩-2-磺醯胺 N-[1,1-双(羟甲基)丙基]-5-氯-吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)环戊基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-环己基-1-(羟甲基)乙基]吩-2-磺醯胺 N-[(S)-1-基-2-羟乙基]-5-氯-吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-1-(羟甲基)-2,2-二甲基丙基]吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(R,R)-2-羟基-1-(羟甲基)-2-(4-硝苯基)乙基] 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-1-(羟甲基)丙基]吩-2-磺醯胺 N-[R-2-(硫基)-1-(羟甲基)乙基]-5-氯吩-2-磺醯胺 N-[(R,S)-2-(氧基)-1-(羟甲基)丙基]-5-氯吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(R,R)-2-羟基-1-(羟甲基)-丙基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(S)-2-羟基-1-苯乙基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(S)-1-(羟甲基)-3-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[1-(羟甲基)戊基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[2-羟基-1,1-二甲基乙基]吩-2-磺醯胺 N-[1,1-双(羟甲基)丙基]-5-溴吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[1-(羟甲基)环戊基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(S)-2-环己基-1-(羟甲基)乙基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(S)-1-(羟甲基)-3-(甲硫基)丙基]吩-2-磺醯 胺 5-溴-N-[1-(羟甲基)丁基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[(S)-1-(羟甲基)-2,2-二甲基丙基]吩-2-磺醯 胺 N-[R-2-(硫基)-1-(羟甲基)乙基]-5-溴吩-2-磺醯胺 5-溴-N-(R-2-羟基-1-{[(3-甲基基)硫]甲基}乙基)吩 -2-磺醯胺 N-{(S)-1-[4-(氧基)基]-2-羟乙基}-5-溴吩-2-磺醯 胺 5-溴-N-[(R,R)-2-羟基-1-(羟甲基)丙基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S,S)-1-甲醯基-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S,S)-1-(1-羟乙基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S,S)-1-[环戊基(羟基)甲基]-2-甲基丁基]吩 -2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]辛基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]庚基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-3-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-3,3-二甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基 }吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-4-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基}吩- 2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(4-氟苯基)(羟基)甲基]-2-甲基丁基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(4-氯苯基)(羟基)甲基]-2-甲基丁基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-4-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-3-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-3-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁-3-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[羟基(4-甲氧苯基)基]-2-甲基丁基} 吩-2-磺醯胺 5氯-N-{(S,E)-2-羟基-3-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-3-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-4-(1,3-二烷-2-基)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙 基]丁基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-5-烯基}吩- 2-磺醯胺 5-氯-N-((S,S)-1-{羟基[4-(甲硫基)苯基]甲基}-2-甲基丁 基)吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[[4-(二甲胺基)苯基](羟基)甲基]-2-甲 基丁基}吩-2-磺醯胺 N-{(S,S)-1-[环戊基(羟基)甲基]-2-甲基丁基)吩-2-磺 醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]辛基}吩-2-磺醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]庚基}吩-2-磺醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己基}吩-2-磺醯胺 N-{(S,S)-1-[羟基(2-甲基苯基)甲基]-2-甲基丁基}吩- 2-磺醯胺 N-{(S)-2-羟基-3,3-二甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基} 吩-2-磺醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁-3-烯基}吩-2-磺 醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基}吩-2-磺 醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基}吩-2-磺醯胺 N-{(S,S)-1-[羟基(4-甲氧苯基)甲基]-2-甲基丁基}吩- 2-磺醯胺 N-{(S)-4-(1,3-二烷-2-基)-2-羟基-[(S)-1-甲基丙基]丁 基}吩-2-磺醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-5-烯基}吩-2-磺 醯胺 N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-3-炔基}吩-2-磺 醯胺 N-((S,S)-1-{羟基[4-(甲硫基)苯基]甲基}-2-甲基丁基) 吩-2-磺醯胺 N-{(S,S)-1-[[4-(二甲胺基)苯基](羟基)甲基]-2-甲基丁 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(S)-环己-2-烯-1-基(羟基)甲基]-2-甲基 丁基)}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S,E)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,R,E)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,R,E)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]庚-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-2-羟基-4-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,R)-2-羟基-4-甲基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,E)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]-5-苯基戊-4-烯 基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-甲基丁基}吩 -2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]-2-戊基庚基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[羟基(二苯基)甲基]-2-甲基丁基}吩 -2-磺醯胺 N-{(S)-2-烯丙基-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基}- 5-氯吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S)-2-乙基-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基} 吩-2-磺醯胺 N-{(S,S)-1-[双(4-氯苯基)(羟基)甲基]-2-甲基丁基}-5- 氯吩-2-磺醯胺 5-氯-N-(S)-2-羟基-2-异丙烯基-3-甲基-1-[(S)-1-甲基丙 基]丁-3-烯基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-{羟基-[双(4-甲氧苯基)]甲基}-2-甲基 丁基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,E)-2-羟基-3-甲基-2-[(E)-1-甲基丙-1-烯基]-1- [(S)-1-甲基丙基]戊-3-烯基}吩-2-磺醯胺 N-{(S)-2-丁-3-烯基-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-5-烯 基}-5-氯吩-2-磺醯胺 5-氯-N-((S,S)-1-{羟基-[二(1-奈基)]甲基}-2-甲基丁基) 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S)-2-乙基-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]丁基} 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S)-2-羟基-2-异丙烯基-3-甲基-1-[(S)-1-甲基丙 基]丁-3-烯基}吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S,E)-2-羟基-3-甲基-2-[(E)-1-甲基丙-1-烯基]-1- [(S)-1-甲基丙基]戊-3-烯基}吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S)-2-登-3-烯基-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]己-5 -烯基}吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)环己基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[2-(羟甲基)双环[2.2.1]庚-2-基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(羟甲基)-2,3-二氢-H--2-基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[2-(羟甲基)-2,3-二氢-H--2-基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[1-(羟甲基)环己基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[2-(羟甲基)双环[2.2.1]庚-2-基]吩-2-磺醯胺 5-溴-N-[2-(羟甲基)-2,3-二氢-H--2-基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(S)-1-羟乙基]-2-甲基丁基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(R)-1-羟乙基]-2-甲基丁基}吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S,S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊基}吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-{(S,R)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊基}吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,R)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S,S)-1-[(S)-1-羟乙基]-2-甲基丁基}吩-2-磺 醯胺 5-溴-N-{(S,S)-1-[(R)-1-羟乙基]-2-甲基丁基}吩-2-磺 醯胺 5-溴-N-{(S,S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊基}吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-{(S,R)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊基}吩-2- 磺醯胺 5-溴-N-{(S,S)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-溴-N-{(S,R)-2-羟基-1-[(S)-1-甲基丙基]戊-4-烯基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-2-甲基-1-(2,2,2-三氟-1-羟乙基)丁基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(1-羟基丁-3-烯基)环己基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[1-(1-羟基3-甲基丁-3-烯基)环己基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-甲氧环己基)乙基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-羟基环己基)乙基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-丙氧环己基)乙基]吩-2-磺 醯胺 N-{(S)-1-[4-(烯丙氧基)环己基]-2-羟乙基}-5-氯吩-2- 磺醯胺 N-{(S)-1-[4-(氧基)环己基]-2-羟乙基}-5-氯吩-2-磺 醯胺 N-[1-乙醯基-4-(羟甲基)啶-4-基]-5-氯吩-2-磺醯 胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-2-喃磺醯胺 N-[(1S)-2-丁基-1-(羟甲基)己基]-5-氯-2-吩磺醯胺 N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-2-喃磺醯胺 5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-5-碘-2-吩磺 醯胺 5-氟-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-2-吩磺醯胺 4-[1-(5-氯-吩-2-磺醯胺基)-2-羟乙基]啶-1-羧酸 第三丁酯 N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-胺基环己基)乙基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-甲胺基环己基)乙基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-乙胺基环己基)乙基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-正丙胺基环己基)乙基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-烯丙胺基环己基)乙基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-(3-啶基)甲胺基环己基)乙 基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-吗林基环己基)乙基]吩-2- 磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-(4-啶基)甲胺基环己基)乙 基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-(2-啶基)甲胺基环己基)乙 基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-(4-(乙酯甲基)胺基环己基)乙基] 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-乙基-1-甲醯基丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-乙基-1-(1-羟乙基)丁基]吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-2-乙基-1-(1-羟基-1-甲基乙基)丁基]吩-2 -磺醯胺 5-氯-N-(2-羟基-1-四氢-H-硫喃-4-基乙基)吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-[(S)-2-羟基-1-啶-4-基乙基]吩-2-磺醯胺 N-[(S)-2-乙基-1-(羟甲基)丁基]吩-2-磺醯胺 N-[(S)-2-乙基-1-(羟甲基)丁基]-5-氟吩-2-磺醯胺 5-氯-N-[(S)-1-(2,3-二氢-H--2-基)-2-羟乙基]吩-2-磺 醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(Z)-(羟亚胺基)甲基]-2-甲基丁基} 吩-2-磺醯胺 5-氯-N-{(S,S)-1-[(E)-(羟亚胺基)甲基]-2-甲基丁基) 吩-2-磺醯胺 18.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物为5-氯-N-[(1S)-2-乙基-1-(羟甲基)丁基]吩-2-磺醯 胺。 19.根据申请专利范围第1或5项之化合物,其中X为O, 且W、Y与Z分别独立选自C与CR10。 20.根据申请专利范围第19项之化合物,其中R6为卤 素,R4为S-立体化学之C1至C6烷基,R3为氢,R5为氢,且R1 与R2分别为氢。 21.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物选自:N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-2-喃磺 醯胺及5-氯-N-[(1S,2S)-1-(羟甲基)-2-甲基丁基]-2-喃 磺醯胺。 22.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物为4-[1-(5-氯吩-2-磺醯胺基)-2-羟乙基]啶-1-羧 酸第三丁酯。 23.根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物, 其中该医药上可接受之盐系选自下列各盐组成之 群中:乙酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、琥 珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、扁桃 酸盐、苹果酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、 硝酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、盐之 盐类、及其混合物。 24.一种用于治疗其中贝他淀粉状蛋白质提高之疾 病之医药组合物,其包含作为活性成分之根据申请 专利范围第1至23项中任一项之化合物及生理上可 相容之载剂。 25.根据申请专利范围第24项之医药组合物,其中该 疾病系选自包括阿兹海默氏症、淀粉状蛋白质血 管病变、脑淀粉状蛋白质血管病变、系统性淀粉 样病变、出现荷兰型淀粉状蛋白质变性之遗传性 脑出血、包涵体肌炎、及唐氏症候群,其中该化合 物之投药量足以减轻该疾病之症状或进展。 26.根据申请专利范围第1至7项中任一项之化合物, 或该可接受之盐,其系用于制备用于治疗其中贝他 淀粉状蛋白质提高的疾病之医药。 27.根据申请专利范围第26项之化合物或该可接受 之盐,其中该贝他淀粉状蛋白质提高的疾病系选自 包括阿兹海默氏症、淀粉状蛋白质血管病变、脑 淀粉状蛋白质血管病变、系统性淀粉样病变、出 现荷兰型淀粉状蛋白质变性之遗传性脑出血、包 涵体肌炎、及唐氏症候群,其中该化合物之投药量 足以减轻该疾病之症状或进展。 |
