| 主权项 |
1.一种治疗COPD之医药组成物,其包括式(I)化合物: 其中: R1为-(CR4R5)rR6; r为0; R4与R5系独立选自氢或C1-2烷基; R6为C4-6环烷基; X为YR2; Y为O; X2为O; X3为氢; X4为 X5为H; R2系-CH3; R3为CN; Z为C(O)OH; 或其药学上可接受之盐,酯或醯胺。 2.根据申请专利范围第1项之医药组成物,其中化合 物为其中R1为环戊基;R3为CN;X为YR2;Y为氧;X2为氧;X3 为氢;及R2为甲基者。 3.根据申请专利范围第2项之医药组成物,其中化合 物为: 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]甲酯; 反-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]甲酯; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸],参(羟甲基)铵甲烷盐; 反-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 醯胺]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 醯胺酸]; N-甲基-顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己 烷-1-羧醯胺酸];或 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-N-(2- 氰基乙基)羧醯胺]。 4.根据申请专利范围第1项之医药组成物,其中化合 物为顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1 -羧酸或其药学上可接受之盐或酯。 5.根据申请专利范围第4项之医药组成物,其被投予 以使化合物系每日投药至少两次。 6.根据申请专利范围第5项之医药组成物,其被投予 以使化合物系每日投药两次,且每次投予1毫克与20 毫克间之量。 7.根据申请专利范围第6项之医药组成物,其被投予 以使以口服投予之化合物量,在片剂形式中系含有 15毫克该化合物。 8.一种预防COPD之医药组成物,其包括量在1与60毫克 之间的式(I)化合物与药学上可接受之赋形剂混合, 其中式(I)包含: 其中: R1为-(CR4R5)rR6; r为0; R4与R5系独立选自氢或C1-2烷基; R6为C4-6环烷基; X为YR2; Y为O; X2为O; X3为氢; X4为 X5为H; R2系-CH3; R3为CN; Z为C(O)OH; 或其药学上可接受之盐,酯或醯胺。 9.根据申请专利范围第8项之医药组成物,其中化合 物为其中R1为环戊基;R3为CN;X为YR2;Y为氧;X2为氧;X3 为氢;及R2为甲基者。 10.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中化 合物为; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]甲酯; 反-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]甲酯; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸],参(羟甲基)铵甲烷盐; 反-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 酸]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 醯胺]; 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-羧 醯胺酸]; N-甲基-顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己 烷-1-羧醯胺酸];或 顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己烷-1-N-(2- 氰基乙基)羧醯胺]。 11.根据申请专利范围第9项之医药组成物,其中化 合物为顺-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧苯基)环己 烷-1-羧酸或其药学上可接受之盐或酯。 12.根据申请专利范围第11项之医药组成物,其被投 予以使化合物系每日投药至少两次。 13.根据申请专利范围第11项之医药组成物,其被投 予以使化合物系每日投药两次,且每次投予1毫克 与20毫克间之量。 14.根据申请专利范围第13项之医药组成物,其被投 予以使以口服投予之化合物量,在片剂形式中系含 有15毫克该化合物。 |
