发明名称 BETA-ALANINAS SUSTITUIDAS.
摘要 Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la que R4 es arilo o heteroarilo, o R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, oxo, R5, -C(=O)-R7, -NH-C(=O)-R7 o -C(=O)NY1Y2, o R4 es cicloalquenilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos elegidos de oxo, R6 o -L2-R6 {en el que R5 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZR7 o -NY1Y2; R6 es un carboxilo (o el correspondiente derivado protegido), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -ZH, , -Z1R7 o -NY1Y2; R7 es alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; L2 es alquileno; Y1 e Y2 son independientemente hidrógeno, acilo, alquilo [opcionalmente sustituidos con hidroxi, heterocicloalquilo, o uno o más grupos carboxi o -C(=O)-NHR8(en el que R8 es hidrógeno o alquilo C1-4)], alquilsulfonilo, arilo, arilalquiloxicarbonilo, arilsulfonilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; o el grupo -NY1Y2 puede formar una amina cíclica de 5-7 miembros que (i) puede estaropcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de carboxamido, carboxi, hidroxi, oxo, hidroxialquilo, HOCH2CH2-(OCH2CH2)m- (en el que m es cero, o un número entero uno o dos), o alquilo opcionalmente sustituido con carboxi o carboxamido, (ii) también puede contener otro heteroátomo seleccionado de O, N, S o SO2, y (iii) también puede estar condensado con otros anillos aromáticos, heteroaromáticos, heterocicloalquilo o cicloalquilo para formar un sistema de anillos bicíclico o tricíclico; Z es O o S; y Z1 es O o S(O)m}; R es una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R11 es un átomo de hidrógeno o un grupo R4; Y es carboxi; X1 y X2 representan cada uno independientemente CR2 (en el que R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4); y -R9-CON(R11)-CH2-CON(R4)-CH2-CH2-Y está unido al anillo en la posición 3 ó 4 ; en la que dichos arilo y heteroarilo, como grupo o como parte de un grupo, pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes arilo seleccionados del grupo que consiste en acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo, arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsufonilo, ariltio, carboxi, ciano, halógeno, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroarilamino, heteroariloxi, hidroxi, nitro, trifluorometilo, Y3Y4N-, Y3Y4NCO-, Y3Y4NSO2- (en el que Y3 y Y4 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, y arilalquilo), Y3Y4N-L3-Z2- (en el que L L3 es alquileno C2-6 y Z2 es O, NR8 o S(O)m), alquilC(=O)-Y3N-, alquilSO2-Y3N- oalquilo opcionalmente sustituido con arilo, heteroarilo, hidroxi, o Y3Y4N-, y sus profármacos de éster y sales farmaceúticamente aceptables, y solvatos de los compuestos de fórmula (I) y sus profármacos de éster.
申请公布号 ES2235383(T3) 申请公布日期 2005.07.01
申请号 ES19980962586T 申请日期 1998.12.23
申请人 AVENTIS PHARMA LIMITED 发明人 ASTLES, PETER, CHARLES;HARRIS, NEIL, VICTOR;MORLEY, ANDREW, DAVID
分类号 C07D295/12;A61K31/197;A61K31/341;A61K31/357;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/4045;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/433;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/5375;A61K31/55;A61P9/10;A61P11/06;A61P17/02;A61P29/00;A61P35/04;A61P43/00;C07C229/18;C07C233/47;C07C237/12;C07C237/22;C07C275/42;C07D207/26;C07D207/27;C07D209/08;C07D211/16;C07D213/40;C07D223/10;C07D233/61;C07D285/06;C07D307/52;C07D317/58;C07D333/20;C07D401/12;C07D403/12;C08F8/00;C08F212/14;C40B40/04;C40B40/14;(IPC1-7):C07C275/42;A61K31/17 主分类号 C07D295/12
代理机构 代理人
主权项
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