发明名称 AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB1 PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Los compuestos son útiles para el tratamiento y/o prevención de enfermedades que están asociadas con la modulación de los receptores CB1. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1), en donde: X es C ó N; R2 es alquilo inferior o -(CH2)n-R2a; R2a es cicloalquilo, opcionalmente mono-, di-, tri- o tetra-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxilo inferior fluorado; un anillo heterocíclico saturado monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos independientemente seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino, alquilamino inferior, cicloalquilo, oxo, alquilo inferior fluorado o alcoxilo inferior fluorado; un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros monovalente que contiene de una a cuatro heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heteroaromático opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior o cicloalquilo; o fenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, alquilamino inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado o nitro; R3 es cicloalquilo, opcionalmente mono-, di- o tri o tetra-sustituido, alcoxilo inferior, alquilo inferior fluorado o alcoxilo inferior fluorado; o fenilo, que puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, alquilamino inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado o nitro; R4 es un anillo heteroaromático monovalente de 5 ó 6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heteroaromático opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior; naftilo, que puede opcionalmente estar mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, alquilamino inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado o nitro; o fenilo que puede opcionalmente estar mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, nitro, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado, ciano, alquilsulfonilo inferior o -NR7R8; o dos sustituyentes adyacentes de dicho residuo fenilo juntos son -O-(CH2)p-O- o -(CH2)2-C(O)NH-; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo inferior, halógeno o metilo fluorado; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico aromático o saturado de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene otro o otros dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo heterocíclico aromático o saturado opcionalmente sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, amino o alquilamino inferior; m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; p es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 AR042691(A1) 申请公布日期 2005.06.29
申请号 AR2003P104878 申请日期 2003.12.30
申请人 F. HOFFMANN - LA ROCHE AG 发明人
分类号 A61K31/40;A61P3/04;C07D207/34;C07D233/90;C07D401/04;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/12;C07D521/00;(IPC1-7):C07D233/90;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/12;A61K31/417;A61K31/416;A61K31/402;A61P3/06 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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