三环N－酰基化合物

摘要

本发明涉及式(1)化合物，其中取代基与符号如说明书中所定义。该化合物是制备活性药学组分的有价值的中间体。

主权项

1.式1化合物及其盐，式中：R1是氢、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基羰基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、氟-C_1-4烷基或羟基-C_1-4烷基，R2是氢、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基羰基、羟基-C_1-4烷基、卤素、C_2-4烯基、C_2-4炔基、氟-G_1-4烷基或氰基甲基，R3a是氢、卤素、氟-C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、羧基、C_1-4烷氧基羰基、羟基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、氟-C_1-4烷氧基-C_1-4烷基或CO-NR31R32基，R3b是氢、卤素、氟-C_1-4烷基、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、羧基、C_1-4烷氧基羰基、羟基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、氟-C_1-4烷氧基-C_1-4烷基或CO-NR31R32基，其中：R31是氢、C_1-7烷基、羟基-C_1-4烷基或C_1-4烷氧基-C_1-4烷基和R32是氢、C_1-7烷基、羟基-C_1-4烷基或C_1-4烷氧基-C_1-4烷基，或其中：R31和R32与和它们两者键合的氮原子一起构成吡咯烷并、哌啶子基或吗啉代基，R4a是氢或R41-O，R5a是氢，以及R4b和R5b一起成为一个键，其中 R41是合适的氧保护基团，或其中：R4a是羟基，而R5a、R4b和R5b每个都是氢，Arom是被R6、R7、R8和R9取代的单-或双-环芳族基，并选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基(噻吩基)、苯并苯硫基(苯并噻吩基)、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，其中：R6是氢、C_1-4烷基、羟基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯氧基、C_1-4烷基羰基、羧基、C_1-4烷氧基羰基、羧基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基羰基-C_1-4烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-C_1-4烷基、芳氧基、芳基-C_1-4烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、单-或二-C_1-4烷基氨基、C_1-4烷基羰基氨基、C_1-4烷氧基羰基氨基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基羰基氨基或磺酰基，R7是氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，R8是氢、C_1-4烷基或卤素以及R9是氢、C_1-4烷基或卤素，其中：芳基是苯基或取代的苯基，该取代苯基有一个、两个或三个相同或不同的选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羧基、C_1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基的取代基，Prot是氨基保护基团。