| 发明名称 | 作为蛋白酪氨酸磷酸酶调节剂的取代亚甲基酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物及其在治疗和/或预防胰岛素抵抗或高血糖症介导的代谢疾病，包括糖尿病I和/或II型、葡萄糖耐量低减症、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三脂血症、高胆固醇血症、肥胖、多囊卵巢综合症(PCOS)中的应用。具体地说，本发明涉及以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物在调节，尤其是在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)活性中的应用。本发明还涉及糖尿病II型、肥胖的治疗方法以及调节哺乳动物食欲。本发明进一步涉及新型的取代亚甲基酰胺衍生物及其制备方法。见通式(I)。 | ||
| 申请公布号 | CN1633410A | 申请公布日期 | 2005.06.29 |
| 申请号 | CN03807036.7 | 申请日期 | 2003.01.27 |
| 申请人 | 应用研究系统ARS股份公司 | 发明人 | D·斯维能;A·邦布伦;J·冈萨雷斯;P·戈布;P－A·皮太特 |
| 分类号 | C07C237/42;A61K31/16;A61P3/10;C07C233/56;C07D211/26;C07D333/34;C07C317/32;C07C255/60 | 主分类号 | C07C237/42 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 周承泽 |
| 主权项 | 1.以通式(I)表示的取代亚甲基酰胺衍生物，<img file="A038070360002C1.GIF" wi="811" he="270" />其几何异构体，它的对映异构体、非对映异构体和外消旋体的光学活性形式，以及其药学上可接受的盐和其药学活性衍生物，式中，R<sup>1</sup>选自由(C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基或杂环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基-芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基-杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基-芳基或-杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基-芳基或-杂芳基组成的组；R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>各自独立地选自包括或由H或(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基组成的组；Cy是芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，附有条件为：不包括下列化合物。<img file="A038070360002C2.GIF" wi="1709" he="1227" /> | ||
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 | ||