MACROLIDOS

摘要

La presente se refiere a cetólidos de 11, 12-gama lactona de la fórmula (1), en donde: R es hidrógeno, ciano, (CH2)nA-X-R4 o (CH2)nR5; A es un grupo seleccionado de -N(R6)-, -N[C(O)R6]-, -N(R6)C(O)-, -N(R6)S(O)2- , -N(R6)C(O)O-, N=C(R6) o N(R6)C(Y)N(R7)-; R1 es alquilo C1-6 o alquenilo C3-6; R2 es hidrógeno o un grupo protector hidroxilo; R3 es hidrógeno o halógeno; X es un enlace, un alquenilo C1-10, un alquinileno C2-10 o una cadena alquinileno C2-10 en donde dicha cadena está: i) interrumpida opcionalmente por un grupo radical bivalente seleccionado de -O-, -N(R8)-, -C(O)-, -N(R8)C(Y)N(R9)-, -S(O)m-, -N(R8)C(O)-, -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)C(O)-, -C(O)O- o -C(NOR6)- y/o ii) sustituida opcionalmente por uno o dos grupos seleccionados de: alquilo C1-4, oxo, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, fenoxi, hidroxi, NR8R9, N(R8)C(O)R9, =NOR6, NR8C(Y)NR9 o fenilo opcionalmente sustituido; R4 se selecciona de: hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, carbocíclico bicíclico fusionado de 9 a 10 elementos opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 ó 6 elementos opcionalmente sustituido en el cual el heteroarilo de 5 elementos contiene al menos un heteroátomos seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno y el grupo heteroarilo de 6 elementos contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, heterocíclico de 5 ó 6 elementos opcionalmente sustituido, o R4 es un heterocíclico bicíclico fusionado 9 ó 10 elementos opcionalmente sustituido que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno; R5 es un heterocíclico de 5 ó 6 elementos que contiene al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido, por uno o dos grupos seleccionados de oxo o heterocíclico bicíclico fusionado de 9 a 10 elementos que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o fenilo el cual opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-4; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, fenilo (el cual puede estar sustituido por uno o dos alquilo C1-4) o R8 y R9 son independientemente alquilo C1-4 el cual es opcionalmente sustituido por 1 ó 2 grupos seleccionados de: fenilo, alcoxi C1-4, ciano, heteroarilo de 5 elementos que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno o el grupo heteroarilo de 6 elementos de 1 ó 3 átomos de nitrógeno, hidroxi, oxo, carboxi; Y es un oxígeno o un átomo de azufre, n es 0 o un entero de 1 a 3; , es 0, 1 ó 2; y sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables, a procesos para su preparación y su uso en la terapia o profilaxis de infecciones bacterianas sistémicas o tópicas en un cuerpo humano o animal.