| 发明名称 | 喹唑啉衍生物类激酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及对激酶磷酸化具有抑制性，因而对此类酶具有抑制性的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐。本发明还涉及通过抑制激酶磷酸化来抑制激酶和治疗哺乳动物疾病的方法。本发明具体内容之一是抑制PDGF受体磷酸化从而抑制异常细胞生长和迁移的含氮杂环化合物及其药学上认可的盐，以及预防或治疗诸如动脉硬化、血管再梗阻、癌症和血管球性硬化症等细胞增殖性疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1633431A | 申请公布日期 | 2005.06.29 |
| 申请号 | CN01817352.7 | 申请日期 | 2001.08.17 |
| 申请人 | 千年药物股份有限公司;协和发酵工业株式会社 | 发明人 | A.潘迪;R.M.斯卡伯勒;松野研司;市村通朗;野本裕二;井出慎一;佃英次;入江纯子;小田祥二 |
| 分类号 | C07D403/12;C07D239/94;C07D401/12 | 主分类号 | C07D403/12 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.以下所示含氮杂环化合物，及其药学上认可的异构体、盐、水合物、溶剂化物和前药衍生物：<img file="A018173520002C1.GIF" wi="708" he="552" />其中，R<sup>1</sup>选自：-CN，-X，-CX<sub>3</sub>，-R<sup>5</sup>，-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-C(O)R<sup>5</sup>，-SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，-O-C<sub>1-8</sub>直链或支链烷基，-O-苯基，-O-萘基，-O-吲哚基和-O-异喹啉基；X是卤素；R<sup>5</sup>是H或C<sub>1-8</sub>直链或支链烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>各自选自：-O-CH<sub>3</sub>，-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>，-O-CH<sub>2</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>，-O-CH<sub>2</sub>-C≡CH，-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>-R<sup>5</sup>，-O-CH<sub>2</sub>-CH(R<sup>6</sup>)CH<sub>2</sub>-R<sup>3</sup>和-O(-CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>3</sup>；R<sup>6</sup>是-OH，-X或C<sub>1-8</sub>直链或支链烷基；n是2或3；R<sup>3</sup>选自：-OH，-O-CH<sub>3</sub>，-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>，-NH<sub>2</sub>，-N(-CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，-NH(-CH<sub>2</sub>-苯基)，-NH(-苯基)，-CN，<img file="A018173520002C2.GIF" wi="1494" he="445" /><img file="A018173520002C3.GIF" wi="1199" he="181" />和<img file="A018173520002C4.GIF" wi="207" he="158" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||