用于O－烯丙基红霉素衍生物功能化的芳化方法

摘要

本发明公开了用于合成红霉素衍生物的高效的芳化技术，该技术包括一种改良的Heck反应，该反应采用少于6％摩尔的钯催化剂且不含膦。采用这种改良的Heck反应，可在比常规的Heck反应条件下所需的更短的反应时间内得到O－链烯基芳基大环内酯。所述改良的Heck反应可用于O－烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法中，用于制备O－链烯基芳基红霉素A衍生物方法中，或用于制备2′，4″－羟基保护的6－O－链烯基芳基红霉素A衍生物的方法中。

主权项

1.一种O-烯丙型红霉素衍生物的无膦芳化方法，所述方法包括以下步骤：在约90℃至约120℃的温度下，在有机溶剂中，在无机碱、相转移催化剂和少于6％摩尔的钯催化剂存在下，不加入膦，使O-烯丙基红霉素衍生物的烯丙基与芳化剂反应，形成O-链烯基芳基红霉素衍生物；随后任选分离出所述O-链烯基芳基红霉素衍生物。