新的氨基酸衍生物、它们的制备方法及含有它们的药物组合物,申请号CN03804118.9-传众专利搜索

发明名称	新的氨基酸衍生物、它们的制备方法及含有它们的药物组合物
摘要	本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中：R<SUB>1</SUB>代表任选取代的芳基、杂芳基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基，或者R<SUB>1</SUB>代表式－(CO)－CR<SUB>6</SUB>R<SUB>7</SUB>NR<SUB>8</SUB>R<SUB>9</SUB>基团，其中：R<SUB>6</SUB>、R<SUB>7</SUB>、R<SUB>8</SUB>和R<SUB>9</SUB>与说明书中定义相同，R<SUB>2</SUB>代表氢原子或烷基，R<SUB>3</SUB>代表氢原子或任选取代的烷基，R<SUB>4</SUB>代表氢原子或任选取代的烷基，或者R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>及携带它们的碳原子一起形成饱和或不饱和的3－18元单、二或三环环系，所述环任选含有一个或多个选自O、S和N的杂原子且任选被取代，n代表0、1或2，Ar代表芳基或杂芳基，R<SUB>5</SUB>代表任选被取代的氨基、胍基、氰基及脒基。本发明还涉及这些化合物的光学异构体及其药学上可接受的酸加成盐。
申请公布号	CN1633412A	申请公布日期	2005.06.29
申请号	CN03804118.9	申请日期	2003.02.17
申请人	瑟维尔实验室	发明人	G·德南特伊;P·格洛阿内克;T·韦伯朗;A·吕潘
分类号	C07C257/18;A61K31/196;A61P7/04;C07C311/13;C07C311/19;C07D213/34;C07C259/18;C07D295/22;C07D261/20;C07K5/06	主分类号	C07C257/18
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;隋晓平
主权项	1.具有下面的式(I)的化合物：<img file="A038041180002C1.GIF" wi="776" he="217" />其中：R<sub>1</sub>代表芳基、杂芳基或直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选被一个或多个相同或不同的选自芳基及杂芳基的基团取代，或者R<sub>1</sub>代表式-(CO)-CR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>基团，其中：-R<sub>6</sub>代表氢原子或选自下列的基团：芳基、杂芳基、杂环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基及直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选被一个或多个相同或不同的选自下列的取代基取代：芳基、杂芳基、杂环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基及羧基，-R<sub>7</sub>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-或R<sub>6</sub>及R<sub>7</sub>一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，-R<sub>8</sub>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-且R<sub>9</sub>代表氢原子或R’<sub>9</sub>基团，其中R’<sub>9</sub>代表选自下列的基团：·直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选被芳基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧-羰基或氨甲酰基取代，·芳基，·杂芳基，·及被选自下列取代基取代的磺酰基：(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、杂环烷基、芳基(任选被芳氧基或杂芳氧基取代)、及任选被芳基、杂芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或杂环烷基取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>2</sub>代表氢原子或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>3</sub>代表氢原子或任选被一个或多个芳基取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，R<sub>4</sub>代表饱和或不饱和的7-15元双环系或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，任选被一个或多个芳基取代，或者R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>及携带它们的碳原子一起形成饱和或不饱和的3-18元单、二或三环环系，任选含有一个或多个选自O、S和N的杂原子，且任选被一个或多个相同或不同的选自下列的取代基取代：卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基、氨基(任选被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)及羧基，n代表0、1或2，Ar代表芳基或杂芳基，R<sub>5</sub>代表选自氨基、胍基、氰基及脒基的基团，任选被羟基或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧-羰基取代，这些化合物的光学异构体及其药学上可接受的酸加成盐，杂环烷基指3-8元饱和的单环基团，其含有1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子，杂环可任选被一个或多个相同或不同的选自下列的取代基取代：卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氧代、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基及氨基(任选被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)，芳基指苯基、联苯基或萘基，这些基团均可任选被一个或多个相同或不同的选自下列的取代基取代：卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)三卤代烷基、氨基(任选被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)及羧基，杂芳基指含有1、2或3个选自氧、氮及硫的杂原子的5-12元单环或双环芳族基团，杂芳基可任选被一个或多个相同或不同的选自下列的取代基取代：卤素、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、三卤代甲基及氨基(任选被一个或多个直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代)。
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