5－HT<SUB>2B</SUB>受体拮抗剂

摘要

本发明涉及式(I)化合物：其中R¹选自H和取代或未取代的C_1－6烃基、C_3－7环烃基、C_3－7环烃基－C_1－4烃基和苯基－C_1－4烃基；R²和R³：(i)独立地选自H、R、R′、SO₂R、C(＝O)R、(CH₂)_nNR⁵R⁶，其中n是1－4，且R⁵和R⁶独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C_1－4烃基，且R′是取代或未取代的苯基－C_1－4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C_5－7杂环基；R⁴是取代或未取代的C_9－14芳基；它们作为药物，特别是用于治疗可通过拮抗5－HT_2B受体来减轻的病症的药物的应用。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗可通过拮抗5-HT_2B受体来减轻的病症的药物中的应用：其中R¹选自H和取代或未取代的C_1-6烃基、C_3-7环烃基、C_3-7环烃基-C_1-4烃基和苯基-C_1-4烃基；R²和R³：(i)独立地选自H、R、R′、SO₂R、C(＝O)R、(CH₂)_nNR⁵R⁶，其中n是1-4，且R⁵和R⁶独立地选自H和R，其中R是取代或未取代的C_1-4烃基，且R′是取代或未取代的苯基-C_1-4烃基，或者(ii)与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C_5-7杂环基；R⁴是取代或未取代的C_9-14芳基；条件是：当R¹是H时，R⁴中的稠合环当中至少有两个环是芳环或仅含有碳环原子。