| 主权项 |
1.一种用以治疗或预防醛固酮媒介之情形或病症之医药组合物,其包括D90粒径约25至约400微米且含量约10毫克至约1000毫克量的艾普勒酮(eplerenone),以及医药可接受的纤维素质载剂物质。2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物包括其量为约20毫克至约400毫克之艾普勒酮。3.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物包括其量为约25毫克至约150毫克之艾普勒酮。4.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物包括其量为约25毫克至约100毫克之艾普勒酮。5.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该纤维素质载剂物质系选自下列所成组合之中者:纯化纤维素,微晶纤维素,和烷基纤维素及彼等的衍生物和盐。6.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该纤维素质载剂物质系选自烷基纤维素和其衍生物和盐之中者。7.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受的结合剂,其中该黏合剂或多种黏合剂的含量为该组合物总重量之约0.5%至约25%范围内。8.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中该黏合剂系选自下列所成组合之中者:阿胶,黄蓍胶,蔗糖,明胶,葡萄糖,淀粉,纤维素,海藻酸,海藻酸盐,矽酸铝镁,聚乙二醇,树胶,多醣酸,膨润土,聚乙烯基咯烷酮,聚甲基丙烯酸酯,羟丙基甲基纤维素,羟丙基纤维素,乙基纤维素,和预加明胶淀粉。9.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中该黏合剂包括羟丙基甲基纤维素。10.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受的稀释剂,其中该稀释剂或多种稀释剂的含量为该组合物总重量的约5%至约99%范围内。11.根据申请专利范围第10项之医药组合物,其中该稀释剂系选自下列所成组合之中者:乳糖,淀粉,甘露糖醇,山梨糖醇,葡萄糖,微晶纤维素,磷酸二代钙盐,蔗糖基之稀释剂,特级细砂糖,磷酸一代钙一水合物,硫酸钙二水合物,乳酸钙三水合物,dextrates,Celutab,肌醇,水解榖类固体,直链淀粉,Rexcel,粉末纤维素,碳酸钙,甘胺酸,和膨润土。12.根据申请专利范围第10项之医药组合物,其中该稀释剂系选自乳糖与微晶纤维素所成组合之中者。13.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受之崩解剂,其中该崩解剂的含量为该组合物总重量之约0.5%至约30%范围内。14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中该崩解剂系选自下列所成组合之中者:淀粉,淀粉乙二醇酸酯钠,黏土,纤维素,海藻酸盐,预加明胶玉米淀粉,交联聚乙烯基咯烷酮,和树胶。15.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中该崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠。16.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受之湿润剂,其中该湿润剂或多种湿润剂的含量系在该组合物总重量的约0.1%至约15%范围内。17.根据申请专利范围第16项之医药组合物,其中该湿润剂包括阴离子界面活性剂。18.根据申请专利范围第16项之医药组合物,其中该湿润剂系选自下列所成组合之中者;油酸,甘油-硬脂酸酯,山梨糖醇酐一油酸酯,山梨糖醇酐一月桂酸酯,三乙醇胺油酸酯,聚氧化乙烯山梨糖醇酐一油酸酯,聚氧化乙烯山梨糖醇酐一月桂酸酯,油酸钠,和月桂基硫酸钠。19.根据申请专利范围第16项之医药组合物,其中该湿润剂包括月桂基硫酸钠。20.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受的润滑剂,其中该润滑剂或多种润滑剂的含量系在该组合物总重量的约0.1%至约10%范围内。21.根据申请专利范围第20项之医药组合物,其中该润滑剂系选自下列所成组合之中者;甘油behapate,硬脂酸盐,硬脂酸,氢化植物油,滑石,蜡,Stearowet,硼酸,苯甲酸钠,乙酸钠,氯化钠,DL-白胺酸,聚乙二醇,油酸钠,月桂基硫酸钠,和月桂基硫酸镁。22.根据申请专利范围第20项之医药组合物,其中该润滑剂包括硬脂酸镁。23.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种医药可接受的抗黏附剂,其中该抗黏附剂或多种抗黏附剂的含量系在该组合物总重量的约0.25%至约10%范围内。24.根据申请专利范围第23项之医药组合物,其中该抗黏附剂系选自下列所成组合之中者;滑石,玉米淀粉,Cab-O-Sil,Syloid,DL-白胺酸,月桂基硫酸钠,和金属硬脂酸盐。25.根据申请专利范围第23项之医药组合物,其中该抗黏附剂包括滑石。26.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该艾普勒酮的含量为在该组合物总重量的约1%至约95%范围内。27.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括一或多种选自下列所成组合中之载剂物质:稀释剂,黏合剂,崩解剂,湿润剂,润滑剂和抗黏附剂。28.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:一或多种稀释剂,其中该稀释剂或多种稀释剂的含量系在该组合物总重量的约25%至约90%范围内;及一或多种崩解剂,其中该崩解剂或多种崩解剂的含量为在该组合物总重量的约1%至约10%范围之内。29.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括一或多种湿润剂,其中该湿润剂或多种湿润剂的含量系在该组合物总重量的约0.25%至约10%范围内。30.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其更包括一或多种润滑剂,其中该润滑剂或多种润滑剂的含量系在该组合物总重量的约0.2%至约8%范围内。31.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其更包括一或多种抗黏附剂,其中该抗黏附剂或多种抗黏附剂的含量系在该组合物总重量的约0.25%至约10%范围内。32.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括羟丙基甲基纤维素。33.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括乳糖。34.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括微晶纤维素。35.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括交联羧甲基纤维素钠。36.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括月桂基硫酸钠。37.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括硬脂酸镁。38.根据申请专利范围第28项之医药组合物,其包括滑石。39.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:该组合物总重量的约5%至约99%范围内之乳糖;该组合物总重量的约5%至约99%范围内之微晶纤维素;及该组合物总重量的约0.5%至约10%范围内之羟丙基甲基纤维素。40.根据申请专利范围第39项之医药组合物,其包括交联羧甲基纤维素钠。41.根据申请专利范围第39项之医药组合物,其包括月桂基硫酸钠。42.根据申请专利范围第39项之医药组合物,其包括硬脂酸镁。43.根据申请专利范围第39项之医药组合物,其包括滑石。44.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约1至约95重量%的艾普勒酮;约5至约99重量%的乳糖;约5至约99重量%的微晶纤维素;及约0.5至约10重量%的羟丙基甲基纤维素。45.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约19至约40重量%的艾普勒酮;约32至约52重量%的乳糖;约8至约28重量%的微晶纤维素;及约1至约8重量%的羟丙基甲基纤维素。46.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其包括交联羧甲基纤维素钠。47.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其包括月桂基硫酸钠。48.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其包括滑石。49.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其包括硬脂酸镁。50.根据申请专利范围第45项之医药组合物,其系呈经涂覆锭剂之形式。51.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约24至约35重量%的艾普勒酮;约37至约47重量%的乳糖;约13至约23重量%的微晶纤维素;约4至约6重量%的交联羧甲基纤维素钠;和约2.5至约3.5重量%的羟丙基甲基纤维素。52.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约28至约31重量%的艾普勒酮;约41至约43重量%的乳糖一水合物;约17至约19重量%的微晶纤维素;约4.5至约5.5重量%的交联羧甲基纤维素钠;和约2.5至约3.5重量%的羟丙基甲基纤维素。53.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈经涂覆或未经涂覆单位剂量锭剂形式其中该未经涂覆或经涂覆锭剂在涂覆之前包括:约29.4重量%的艾普勒酮;约42重量%的乳糖;约18.1重量%的微晶纤维素;约5重量%的交联羧甲基纤维素钠;约3重量%的羟丙基甲基纤维素;约1重量%的月桂基硫酸钠;约1重量%的滑石;及约0.5重量%的硬脂酸镁。54.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约30毫克至约150毫克的乳糖;约10毫克至约65毫克的微晶纤维素;和约1毫克至约15毫克的羟丙基甲基纤维素。55.根据申请专利范围第54项之医药组合物,其包括月桂基硫酸钠。56.根据申请专利范围第54项之医药组合物,其包括滑石。57.根据申请专利范围第54项之医药组合物,其包括硬脂酸镁。58.根据申请专利范围第54项之医药组合物,其包括交联羧甲基纤维素钠。59.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约25毫克的艾普勒酮;约34毫克至约38毫克的乳糖;约14毫克至约17毫克的微晶纤维素;约3毫克至约6毫克的交联羧甲基纤维素钠;约1毫克至约4毫克的羟丙基甲基纤维素;约0.25毫克至约1.5毫克的月桂基硫酸钠;约0.25毫克至约1.5毫克的滑石;及约0.1毫克至约1毫克的硬脂酸镁。60.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约50毫克的艾普勒酮;约70毫克至约73毫克的乳糖;约29毫克至约33毫克的微晶纤维素;约6毫克至约10毫克的交联羧甲基纤维素钠;约4毫克至约6毫克的羟丙基甲基纤维素;约1毫克至约2.5毫克的月桂基硫酸钠;约1毫克至约2.5毫克的滑石;及约1毫克至约1.5毫克的硬脂酸镁。61.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括:约100毫克的艾普勒酮;约141毫克至约145毫克的乳糖;约60毫克至约64毫克的微晶纤维素;约16毫克至约18毫克的交联羧甲基纤维素钠;约9毫克至约11毫克的羟丙基甲基纤维素;约3毫克至约4毫克的月桂基硫酸钠;高达约3毫克至约4毫克的滑石;及约1毫克至约2毫克的硬脂酸镁。62.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其包括乳糖,微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠,羟丙基甲基纤维素,月桂基硫酸钠,滑石,和硬脂酸镁。63.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈单位口服剂量形式。64.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物系呈单位剂量锭剂或胶囊剂形式。65.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物系呈单位剂量锭剂形式。66.根据申请专利范围第65项之医药组合物,其中该单位剂量锭剂系经涂覆单位剂量锭剂。67.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其呈口服单位锭剂或胶囊剂形式其具有25毫克,50毫克或100毫克之艾普勒酮剂量。68.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮之医药组合物,其中该组合物适合作为醛固酮受体封阻剂一日一次或两次经口给用。69.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物可在摄入后于约12至约24小时之期间提供给人类患者作为醛固醇受体封阻剂之治疗效应。70.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该组合物可在摄入后约24小时的期间提供作为醛固酮受体封阻剂之治疗效应。71.一种包括艾普勒酮的医药组合物,其中至少50%该组合物的艾普勒酮于37℃在约20分钟内、于活体外溶于0.1N之HC1试管内。72.根据申请专利范围第70项之医药组合物,其系呈适合一日一次或两次经口给用的口服剂量锭剂或胶囊剂。73.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其系呈适合一日一次经口给用的口服剂量锭剂或胶囊剂,且其中该组合物所含至少50%的艾普勒酮于37℃在15分钟内、于活体外溶于0.1N之HC1。74.一种如申请专利范围第63项之医药组合物的单位口服剂型,其中该组合物系经直接包胶或直接压装成锭。75.一种如申请专利范围第63项所述医药组合物之单位口服剂型,其中该组合物系经湿式造粒且经包胶或经压制成锭。76.一种如申请专利范围第63项所述医药组合物之单位口服剂型,其中该组合物系经乾式造粒且经包胶或经压制成锭。77.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中在该医药组合物的制备中所用艾普勒酮粒子有至少90%的尺寸系小于约200微米。78.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中在该医药组合物的制备中所用艾普勒酮粒子有至少90%的尺寸系小于约150微米。79.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮的医药组合物,其中该组合物在经摄入约12至24小时期间后,会促使人类患者血清血管紧张原之浓度平均增加至少约10%。80.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮的医药组合物,其中该组合物在经摄入约12至24小时期间后,会促使人类患者血清醛固酮之浓度平均增加至少约50%。81.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮的医药组合物,其中该组合物在经摄入约12至24小时期间后,会促使人类患者舒张期血压之平均减低至少约5%。82.根据申请专利范围第1项之组合物,其系用于治疗对于经指示要用醛固醇受体封阻剂治疗的状况或疾病。83.根据申请专利范围第26项之组合物,其系用于治疗对于经指示要用醛固酮受体封阻剂治疗的状况或疾病。84.根据申请专利范围第45项之组合物,其系用于治疗对于经指示要用醛固酮受体封阻剂治疗的状况或疾病。85.根据申请专利范围第82项之组合物,其中该状况或疾病为心衰竭。86.根据申请专利范围第82项之组合物,其中该状况或疾病为高血压。87.根据申请专利范围第82项之组合物,其中该状况或疾病为伴随肝功能不足之水肿。88.根据申请专利范围第82项之组合物,其中该状况或疾病为后-心肌梗塞。89.一种制备包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮的医药组合物之方法,其包括:将艾普勒酮与一或多种载剂物质湿式造粒形成经湿式造粒的混合物;及从该经湿式造粒混合物制备该医药组合物的口服剂形。90.根据申请专利范围第89项之方法,其中该医药组合物系经制备成包括约25毫克,50毫克或100毫克艾普勒酮剂量之口服单位剂型。91.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮之医药组合物,其中该组合物系呈口服剂量形式,其中至少50%该组合物的艾普勒酮于37℃在至少约1.5小时内、活体外溶于1% SDS。92.根据申请专利范围第91项之医药组合物,其包括:约24至约35重量%的艾普勒酮;约25至约45重量%的乳糖;约10至约25重量%的微晶纤维素;和约5至约50重量%的羟丙基甲基纤维素。93.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮之医药组合物,其中该组合物系呈口服剂量形式,其中至少50%该组合物的艾普勒酮于37℃在至少约3.5小时内、活体外溶于1% SDS。94.根据申请专利范围第93项之医药组合物,其包括:约24至约35重量%的艾普勒酮;约25至约45重量%的乳糖;约10至约25重量%的微晶纤维素;和约5至约50重量%的羟丙基甲基纤维素。95.一种包括D90粒径为约25至约400微米之艾普勒酮之医药组合物,其中该组合物系呈口服剂量形式,其中至少50%该组合物的艾普勒酮于37℃在至少约5.5小时内、活体外溶于1% SDS。96.根据申请专利范围第95项之医药组合物,其包括:约24至约35重量%的艾普勒酮;约25至约45重量%的乳糖;约10至约25重量%的微晶纤维素;和约5至约50重量%的羟丙基甲基纤维素。 |
