| 主权项 |
1.一种经改良之释放医药组成物,其包含5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮或其医药上可接受之衍生物及一医药上可接受之载体,其中该组成物系适合于在一持续之时期中提供5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮之血浆浓度于自40至130或更高毫微克/毫升之范围内。2.如申请专利范围第1项之经改良之释放医药组成物,其中该组成物系适合于在一持续之时期中提供5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮之血浆浓度于自40至200毫微克/毫升之范围内。3.如申请专利范围第1或2项之经改良之释放医药组成物,其系一延迟、脉动或持续释放组成物。4.如申请专利范围第3项之经改良之释放医药组成物,其系一持续释放组成物。5.如申请专利范围第4项之经改良之释放医药组成物,其中该组成物提供于至多24小时之时期内释放5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮或其医药上可接受之衍生物。6.如申请专利范围第3项之经改良之释放医药组成物,其系一脉动释放组成物。7.如申请专利范围第6项之经改良之释放医药组成物,其中该组成物提供于每24小时二次脉动释放5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮或其医药上可接受之衍生物。8.如申请专利范围第1项之经改良之释放医药组成物,其包含5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-啶基)胺基)乙氧基]基]唑烷-2,4-二酮之马来酸盐。9.一种用于治疗第2型糖尿病及伴随着糖尿病之状况之医药组成物,其包含一有效无毒量之如申请专利范围第1至8项中任一项之经改良之释放医药组成物。图式简单说明:图1 表示化合物(I)(较上)及M10(较下)于24小时期间依据每天4毫克及8毫克Avandia总剂量给药之拟态稳定-状态浓度。图2 表示根据化合物(I)浓度效应之PK/PD模式,藉着Avandia给药之摄取法而观察到之平均空腹葡萄糖浓度及预估之平均空腹血浆葡萄糖浓度对时间之値,其中符号代表所观察到的FPG,线形代表预估的FPG,而时间比例尺系相关于研究定义:0hr=-6周,1008hr=0周(首次给药之开始),1680hr=4周。 |
