具减低副作用之阿泽红霉素剂型

摘要

一种口服剂型，其包含阿泽红霉素(azithromycin)与有效量之硷化剂。该口服剂型较佳系包含有效量之硷化剂与阿泽红霉素多重微粒子，其中该多重微粒子包含阿泽红霉素，单正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物，及聚氧体(poloxamer)。典型上，此口服剂型包括任何适当口服方式，譬如供口服悬浮液用之粉末、单位剂量小包或小药囊、片剂或胶囊。此外，所揭示者为口服悬浮液，其包含阿泽红霉素、有效量之硷化剂及媒剂。阿泽红霉素较佳系呈多重微粒子形式，其中该多重微粒子包含阿泽红霉素，单正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物，及聚氧体。亦揭示者为一种减低与对哺乳动物投予阿泽红霉素有关联之胃肠副作用之方法，其包括对该哺乳动物连续投予阿泽红霉素与有效量之硷化剂，其中胃肠副作用之频率系低于藉由投予相等剂量之阿泽红霉素而无该硷化剂所经历者。进一步揭示者为一种在有需要之哺乳动物中治疗细菌或原生动物感染之方法，其包括对该哺乳动物连续投予单一剂量之口服剂型，其中该口服剂型包含阿泽红霉素与有效量之硷化剂。此外，所揭示者为阿泽红霉素多重微粒子，其包含阿泽红霉素、界面活性剂及药学上可接受之载剂。