摘要 |
一种制备4’–叠氮基–2’,3’,5’–三醯基–核化合物(I;B=B1;R^1为R^1aCO–且R^2为R^2aCO–)或4’–叠氮基核化合物(I;B为B1或B2且R^1及R^2为氢及其之酸加成盐)之方法,其中R^1a及R^2a为独立的C1–10烷基或苯基,视情况可藉由选自烷基、烷氧基、卤素、硝基或氰基所组成之群之1至3个取代基取代,且R^3选自由氢、C1–6烷基、C1–3卤代烷基及卤素组成之群,该方法包括将5’–碘基化合物II与过酸R^2aC(O)OOH、酸R^2aC(O)OH及相转移催化剂接触且使尿B1互变为胞核嘧啶B2。本方法安全且选择性地于较高效率下提供高纯度之4’–叠氮基核。093117231-p01.bmp093117231-p02.bmp |