作为α－1激动剂的取代吲哚

摘要

本发明涉及作为α－1受体激动剂、优选为α－1A/L受体激动剂的、以通式I代表的化合物，其中X为－S(O) _n－或－C(O)－，A为(C_1－6)－烷基、芳基、杂芳基、羟基(C_1－6)－烷基或－(CH₂)_p－NR^aR^b，且其它取代基如说明书中所定义，或者单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用的盐或溶剂合物。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物、它们的制备以及它们作为治疗剂的用途。

主权项

1.以下通式的化合物，其中：X为-S(O)n-或-C(O)-；A为(C1-6)-烷基、芳基、杂芳基、羟基(C1-6)-烷基或-(CH2)p-NRaRb；R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、卤素、卤代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷基、羟基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亚磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基、(C1-6)-烷基氨基磺酰基、氰基、硝基、-NRaRb、苯基、苄基和苄氧基，其中所述的苯环任选被(C1-6)-烷基、卤素、氰基、硝基、卤代(C1-6)-烷基或(C1-6)-烷氧基取代；R5为氢、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷氧基烷基、(C1-6)-烷硫基、(C1-6)-烷基亚磺酰基、(C1-6)-烷基磺酰基、羟基(C1-6)-烷基、羟基(C1-6)-烷基氨基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、氰基、-NRaRb、-NRc-(C1-6)-亚烷基-NRaRb，或者R5和A一起形成C2-C3亚烷基；R6为氢或(C1-6)-烷基；R’和R”各自独立地为氢或(C1-6)-烷基；Ra、Rb和Rc各自独立地选自氢、(C1-6)-烷基、羟基(C1-6)-烷基、(C2-6)-链烯基、(C3-6)-环烷基(C1-6)-烷基和芳基磺酰基，或者Ra和Rb与它们相连的氮一起也可以形成5-至7-元的非芳族杂环，所述杂环任选含有选自N、O或S的另外的环杂原子；m为1或2；n为0、1或2，条件是当n为0时，R5不是-NRaRb；且p为0、1或2；或单独的异构体、异构体的外消旋混合物或非外消旋混合物、其前药或其可药用的盐或溶剂合物。