用作整联蛋白α<SUB>v</SUB>β<SUB>6</SUB>抑制剂的3－烷酰基氨基－丙酸衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的新的联苯衍生物，其中R¹、R^1’、R^1”、R²、R^2’、R³和n如权利要求1所定义，涉及它们的立体异构体以及它们的生理可接受的盐或溶剂合物。所述衍生物是新的整联蛋白抑制剂，其优选抑制α_vβ₆整联蛋白受体。所述的新化合物可特别用作药物。

主权项

1.式I化合物其中：R¹、R^1’和R^1”为H、A、Ar、Het¹、Hal、NO₂、CN、OR⁴、COA、NHCOA、                NH(CHO)、NR⁴、COOR⁴或CONHR⁴₂，R²              为A、Ar、(CH₂)_mXA、(CH₂)_mOH、(CH₂)_mNH₂、(CH₂)_mNHA、                (CH₂)_mNA₂、(CH₂)_mNHCOA、(CH₂)_mNO₂、(CH₂)_mCOOR¹、                (CH₂)_mCONH₂、(CH₂)_mX(CH₂)_oAr、(CH₂)_mX(CH₂)_oCHAr₂、                (CH₂)_mX(CH₂)_oCAr₃、(CH₂)_mXCOYA、                (CH₂)_mXCOY(CH₂)_oAr、(CH₂)_mX(CH₂)_oHet¹、                (CH₂)_mX(CH₂)_oCHHet¹₂、(CH₂)_mX(CH₂)_oCHet¹₃、                (CH₂)_mX(CH₂)_oYA、(CH₂)_mX(CH₂)_oNHCOA、                (CH₂)_mNHCONHR²、(CH₂)_mCH₂A、(CH₂)_mCHA₂、                (CH₂)_mCA₃、(CH₂)_mAr、(CH₂)_mCHAr₂、(CH₂)_mCAr₃、                (CH₂)_mHet¹、(CH₂)_mCHHet¹₂、(CH₂)_mCHet¹₃、(CH₂)_m环烷                 基、(CH₂)_m-NH-C(＝NH)-NH₂或(CH₂)_m-(HN＝)C-NH₂，                 其中X和Y彼此独立地可以是S、O、S＝O、SO₂或NH，                 其中，  当R²＝(CH₂)_mXCOYA或(CH₂)_mXCOY(CH₂)_oAr时，                 X和Y不能是S＝O或SO₂，R^2’                         为H或A，R²和R^2’               一起也可以为-(CH₂)_p-，R³             为H₂N-C(＝NH)-、H₂N-C(＝NH)-NH-、A-C(＝NH)-NH-、Het²-                或Het²-NH-，其中伯氨基也可以被常规的氨基保护基所保                护，R⁴             为H、A、Het¹、Hal、NO₂或CN，A               为含1至8个碳原子的烷基，B               为H或A，Ar              为苯基、萘基、蒽基或联苯基，各个基团均可以是非取代                的或被Hal、A、OA、OH、CO-A、CN、COOA、COOH、               CONH₂、CONHA、CONA₂、CF₃、OCF₃或NO₂单取代或                多取代，Het¹           为含1至3个N、O和/或S原子的芳族单环或双环杂环基，                其可以是非取代的或被F、Cl、Br、A、OA、SA、OCF₃、               -CO-A、CN、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NA₂                或NO₂单取代或双取代，Het²           为含1至4个N原子的单环或双环杂环基，其可以是非取                代的或被NH₂、NHA或A单取代或双取代，m               为0、1、2、3、4、5、6或8，n               为1、2、3、4、5或6，o               为0、1、2或3，p               为2、3、4或5，其立体异构体及其生理可接受的盐和溶剂合物。