N－芳基磺酰氨基酸ω－酰胺

摘要

本发明涉及式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或式I化合物的生理学上可耐受的盐，它们适合于制备药物，该药物用于有基质降解性金属蛋白酶参与其过程的疾病的治疗和预防。∴

主权项

1、式I化合物 或式I化合物的立体异构形式或式I化合物的生理学上可 耐受的盐，其中 R¹是1.苯基， 2.单或二取代的苯基，取代基是 2.1.直链、环状或支链(C₁-C₆)-烷基， 2.2.羟基， 2.3.(C₁-C₆)-烷基-C(O)-O-， 2.4.(C₁-C₆)-烷基-O-， 2.5.(C₁-C₆)-烷基-O-(C₁-C₄)-烷基-O-， 2.6.卤素， 2.7.-CF₃， 2.8.-CN， 2.9.-NO₂， 2.10.HO-C(O)-， 2.11.(C₁-C₆)-烷基-O-C(O)-， 2.12.亚甲二氧基， 2.13.R⁴-(R⁵)N-C(O)-， 2.14.R⁴-(R⁵)N-，或 2.15.选自下组的杂环：异噁唑烷、吗啉、异噻唑烷、 硫代吗啉、吡唑烷、咪唑烷、哌嗪、氮杂环丁烷、吡咯、吡咯啉、 吡咯烷、吡啶、氮杂、哌啶、噁唑、异噁唑、咪唑、吡唑、噻唑、 异噻唑、二氮杂、硫代吗啉、嘧啶和吡嗪，它是未取代的或者如 2.1至2.14中R¹所述被取代，或 R²是氢原子或(C₁-C₆)-烷基， R⁴和R⁵是相同或不同的，是 1.氢原子， 2.(C₁-C₆)-烷基-， 3.HO-C(O)-(C₁-C₆)-烷基-， 4.苯基-(CH₂)_n-，其中苯基是未取代的或者如2.1至2.14 中R₁所述被单或二取代，n是整数0、1或2，或 5.吡啶甲基，或者 6.R⁴和R⁵与环氨基一起形成4至7元环，其中如果适当的 话，有一个碳原子被-O-、-S-或-NH-取代， R³是1.-(C₁-C₄)-烷基-C(O)-N(R⁶)-R⁷，其中R⁶和R⁷与它们所键 合的氮一起形成子式IIa、IIb或IIe原子团 其中在子式IIa、IIb或IIe中， q是整数0、1或2， r是整数0或1， Z是碳、氮、氧或硫原子，或共价键， R⁸是氢原子，或者具有上面2.1至2.14下R¹所述含义， 2.-(C₁-C₄)-烷基-C(O)-Y，其中Y是子式IIc或IId原子团 其中在子式IIc和IId中， R⁸是氢原子，或者具有上面2.1至2.14下R¹所述含义， R⁹是2.1.氢原子， 2.2.(C₁-C₆)-烷基-， 2.3.HO-C(O)-(C₁-C₆)-烷基-， 2.4.苯基-(CH₂)_n-，其中苯基是未取代的或者如 2.1至2.14下R¹所述被单或二取代，n是整数0、1或2，或 2.5.吡啶甲基，或 3.-(C₁-C₄)-烷基-C(O)-N(R⁹)-(CH₂)_o-N(R⁴)-R⁵，其中 R⁹具有上述含义， o是整数2、3、4或5， R⁴和R⁵具有上述含义， A是a)共价键， B是a)-(CH₂)_m-，其中m是整数0， X是-CH＝CH-。