摘要 |
La presente se refiere a los derivados de nucleósidos para el tratamiento de las infecciones de la Hepatitis C viral incluyendo compuestos de la fórmula (1), composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y métodos para el tratamiento o profilaxis de enfermedades mediadas por el Virus de la Hepatitis C que emplean dichos compuestos en monoterapia o en terapia de combinación. También se suministra un proceso para la preparación de un nucleósido de pirimidina 1', 3', 4'- triacilo de un nucleósido N, 1', 3', 4'- tetraacilpirimidina. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, COR5, C(=O)OR5, C(=O)SR5, C(=O)NHR5 y COCH(R6)NHR7; R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno COR5, C(=O)OR5, C(=O)SR5 y COCH(R6)NHR7, o R3 y R4 tomados juntos se seleccionan del grupo que consiste en CH2, C(CH3)2 y CHPh; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-18 no ramificado o ramificado, alquenilo C1-18 no ramificado o ramificado, alquinilo C1-18 no ramificado o ramificado, haloalquilo C1-18 inferior, cicloalquilo C3-8, alquilo sustituido por cicloalquilo C3-8, fenilo opcionalmente independientemente sustituido con uno de los tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalquilo inferior, sulfinil alquilo inferior, sulfonil alquilo inferior, nitro, y ciano, CH2Ph en donde en el anillo fenilo se sustituye opcionalmente como se describió anteriormente y CH2OPh en donde en el anillo fenilo se sustituye opcionalmente como se describió anteriormente; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en las cadenas laterales de aminoácidos que se dan de forma natural y alquilo C1-5 no ramificado o ramificado; y R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, R5OCO; o, R6 y R7 juntos son (CH2)3; y hidratos, solvatos, claratos y sales de adición ácida de las mismas; con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3 o R4 es otro que hidrógeno.
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