一种局部给药制剂

摘要

本发明公开了一种表面给药制剂，其中含有二元醇类、甘油酯类，或它们的衍生物，一种齐墩螨素化合物(活性成份)和可选择性地含有聚合物材料。已发现与常用制剂相比它能提供优异的抗体内寄生虫和体外寄生虫的效力，并可保持产奶动物奶中活性化合物的浓度低于人消费的安全浓度。该制剂含有齐墩螨素活性成份和至少50％的乙二醇或甘油酯或聚合物材料。

主权项

1.一种直接施与动物皮肤，在四星期内有效治疗和预防体外寄生虫和体内寄生虫侵扰的局部给药制剂，其组成为0.01至20％w/v的一种选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、纤维素衍生物、丙烯酸酯类/叔辛基丙烯酰胺共聚物、阳离子季铵盐的聚合物材料，1％至95％v/v的乙醇，加水得到100％v/v和0.005至10％w/v下式齐墩螨素化合物，其中虚线代表22，23-位上的单键或双键；R₁是氢或羟基，条件是只有虚线为单键时，R₁才存在；R₂是1至6个碳原子的烷基或3至8个碳原子的环烷基；R₃是羟基，甲氧基或＝NOR₅，其中R₅是氢或C_1-5烷基；R₇是氢、羟基或C_1-5烷基；且R₄是氢、羟基、聚C_1-6烷氧基或其中R₆是羟基、氨基或C₁～C₆烷酰氨基。