乙基甲基氨甲酸3－[(1S)－1－(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法

摘要

本发明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各种生理上可接受的盐及其制备和医药用途。本发明采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚为原料，与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应，一步获得光学活性酯，再与各种酸成盐，即得光学活性目标产物。本发明改进了现有合成方法，无R-构型副产物的处理问题，并使目标产物光学纯度大大提高，可方便地制得各种(S)利伐斯的明生理上可接受的盐。

主权项

1、乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法，其特征在于该方法采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚为原料，与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应，得(S)构型碱基，再与各种酸成盐后制得光学活性目标产物；其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光学纯度≥99.3％。