发明名称 含有半乳甘露聚糖聚合物及硼酸盐之眼用组成物(二) OPHTHALMIC COMPOSITONS CONTAINING GALACTOMANNAN POLYMERS AND BORATE
摘要 本发明系针对含有一胶凝化量之半乳甘露糖多醣类和硼酸盐之眼用组成物。该组成物当投药至眼睛时会胶凝化或部分地胶凝化。本发明亦揭露该组成物对眼睛之局部眼部投药的方法。
申请公布号 TWI233801 申请公布日期 2005.06.11
申请号 TW091114199 申请日期 1998.08.18
申请人 艾尔康实验股份有限公司 发明人 巴合瑞.俄斯加里恩
分类号 A61K31/00 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 1.一种人工泪水溶液,其包含有一半乳甘露聚糖、一硼酸化合物与水,其中该溶液以一当该溶液局部地施用至眼睛时可有效形成一凝胶或部份凝胶的量,包含有半乳甘露聚糖聚合物与硼酸化合物;并且不含有药学活性剂;其中该半乳甘露聚糖之浓度系为约0.1至5重量/体积百分比[%(w/v)]且该硼酸浓度系为约0.05至5.0重量/体积百分比[%(w/v)];其中该半乳甘露聚糖系择自于由关华豆胶、刺槐豆胶、刺云实胶(tara gum)和此等之化学修饰衍生物所组成之群中;以及其中该硼酸化合物系择自于由硼酸、硼酸钠、硼酸钾和此等之组合物所组成之群中。2.如申请专利范围第1项之人工泪水溶液,其中该硼酸化合物包含有硼酸。3.如申请专利范围第1项之人工泪水溶液,其中该半乳甘露聚糖包含羟丙基关华豆胶,且该硼酸化合物包含硼酸。4.如申请专利范围第1至3项之人工泪水溶液,其中该溶液含有半乳甘露聚糖聚合物之浓度系为0.1至3.0重量/体积百分比[%(w/v)],且该硼酸浓度系为0.1至2.0重量/体积百分比[%(w/v)]。5.如申请专利范围第1至3项之人工泪水溶液,其中该溶液具有一微酸至中性的pH値。6.如申请专利范围第5项之人工泪水溶液,其中该溶液具有一pH値为6至7。7.一种人工泪水溶液,其包含有一半乳甘露聚糖、一硼酸化合物与水,其中该溶液以一当该溶液局部地施用至眼睛时可有效形成一凝胶或部份凝胶的量,包含有半乳甘露聚糖聚合物与硼酸化合物,且该溶液不含有药学活性剂。8.如申请专利范围第7项之人工泪水溶液,其中该硼酸化合物系择自于由硼酸、硼酸钠、硼酸钾和此等之组合物所组成之群中。9.如申请专利范围第8项之人工泪水溶液,其中该半乳甘露聚糖系择自于由关华豆胶、刺槐豆胶、刺云实胶(tara gum)和此等之化学修饰衍生物所组成之群中。10.如申请专利范围第9项之人工泪水溶液,其中该硼酸化合物包含有硼酸。11.如申请专利范围第7项之人工泪水溶液,其中该半乳甘露聚糖包含羟丙基关华豆胶,且该硼酸化合物包含硼酸。12.如申请专利范围第7至10项中任一项之人工泪水溶液,其中该溶液含有之该半乳甘露聚糖之浓度系为约0.1至3.0重量/体积百分比[%(w/v)]且该硼酸浓度系为约0.1至2.0重量/体积百分比[%(w/v)]。13.如申请专利范围第7至11项中任一项之人工泪水溶液,其中该溶液具有一微酸至中性的pH値。14.如申请专利范围第7至11项中任一项之人工泪水溶液,其中该溶液具有一pH値为6至7。15.一种呈液体形式之局部眼用组成物,该液体含有0.1至5重量/体积百分比[%(w/v)]之关华豆胶及其衍生物、0.05至5.0重量/体积百分比[%(w/v)]之硼酸化合物以及水,该液体组成物具有一pH値使得当一或更多滴该液体组成物系被局部地投予至眼睛时会变厚以形成一凝胶或部分凝胶。16.如申请专利范围第15项之局部眼用组成物,其中该组成物具有一微酸至中性的pH値。17.如申请专利范围第15项之局部眼用组成物,其中该硼酸化合物系择自于由硼酸、硼酸钠、硼酸钾和此等之组合物所组成之群中。18.如申请专利范围第17项之局部眼用组成物,其中该组成物含有羟丙基关华豆胶。19.如申请专利范围第18项之局部眼用组成物,其中该羟丙基关华豆胶具有一莫耳取代系少于0.6。20.如申请专利范围第18项之局部眼用组成物,其中该硼酸化合物包含硼酸。21.如申请专利范围第20项之局部眼用组成物,该组成物包含之羟丙基关华豆胶之浓度系为0.2至2.0重量/体积百分比[%(w/v)],且该硼酸浓度系为0.1至2.0重量/体积百分比[%(w/v)]。22.如申请专利范围第15项之局部眼用组成物,其中该组成物进一步包含一或更多药学活性剂。23.如申请专利范围第22项之局部眼用组成物,其中该药学活性剂系择自于由抗高压剂、抗青光眼剂、神经-保护剂、抗过敏剂、黏膜分泌拮抗剂、止血剂(angiostatic)、抗微生物剂、镇痛剂和抗发炎药剂所组成之群中。24.如申请专利范围第15项之局部眼用组成物,其中该组成物具有一pH値为6.0至7.0。25.如申请专利范围第16至23项中任一项之局部眼用组成物,其中该组成物具有一pH値为6.0至7.0。26.如申请专利范围第15至24项中任一项之局部眼用组成物,其中该组成物适用于作为一眼睛润滑或人工泪液组成物。27.一种无菌的眼用药学组成物,其包含0.1至5重量/体积百分比[%(w/v)]之选自于关华豆胶及其衍生物所构成组群之半乳甘露聚糖、0.05至5.0重量/体积百分比[%(w/v)]之硼酸化合物以及水。28.如申请专利范围第27项之无菌的眼用药学组成物,其中该硼酸化合物系择自于由硼酸、硼酸钠、硼酸钾和此等之组合物所组成之群中。29.如申请专利范围第28项之无菌的眼用药学组成物,其中该半乳甘露聚糖包含羟丙基关华豆胶。30.如申请专利范围第29项之无菌的眼用药学组成物,其中该硼酸化合物包含硼酸。31.如申请专利范围第30项之无菌的眼用药学组成物,其中该组成物含有0.2至2.0%重量/体积百分比[%(w/v)]浓度之羟丙基关华豆胶以及0.1至2.0重量/体积百分比[%(w/v)]浓度之硼酸。32.如申请专利范围第27至31项中任一项之无菌的眼用药学组成物,其中该组成物具有一微酸至中性的pH値。33.如申请专利范围第27至31项中任一项之无菌的眼用药学组成物,其中该组成物进一步包含一或更多药学活性剂。34.如申请专利范围第27至31项中任一项之无菌的眼用药学组成物,其中该组成物适用于作为一眼睛润滑或人工泪液组成物。35.一种有用于作为一眼睛润滑或人工泪液组成物之无菌的眼用药学组成物,其包含0.1至3.0重量/体积百分比[%(w/v)]之选自于关华豆胶及其衍生物所构成组群之半乳甘露聚糖、0.1至2.0重量/体积百分比[%(w/v)]之硼酸化合物以及水。36.如申请专利范围第35项之无菌的眼用药学组成物,其中该硼酸化合物系择自于由硼酸、硼酸钠、硼酸钾和此等之组合物所组成之群中。37.如申请专利范围第36项之无菌的眼用药学组成物,其中该半乳甘露聚糖包含羟丙基关华豆胶。38.如申请专利范围第35项之无菌的眼用药学组成物,其中该硼酸化合物包含硼酸。39.如申请专利范围第35项之无菌的眼用药学组成物,其中该半乳甘露聚糖包含羟丙基关华豆胶,且该硼酸化合物包含硼酸。40.如申请专利范围第35至39项中任一项之无菌的眼用药学组成物,其中该组成物具有一微酸至中性的pH値。41.如申请专利范围第40项之无菌的眼用药学组成物,该组成物具有一pH値为6至7。图式简单说明:第1图系为一例示在硼酸盐之存在下,不同浓度之关华豆胶之凝胶特性相对于酸硷度之图。第2图系为一例示在关华豆胶之存在下,不同浓度之硼酸盐之凝胶性状相对于酸硷度之图。第3图系为一例示三种不同型式/来源之关华豆胶之凝胶特性的均一性之图。
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