| 主权项 |
1.一种制备以下式表示之-N-醯基-'-氯酮类化 合物之方法, 其中R选自包括烷基,经取代之烷基,芳基和经取代 之芳基,及R1为胺基官能保护基,包括反应以下式表 示之芳基酯类 其中R和R1如上述定义和R2为氢或硝基及可取代在 苯基环上的邻位或对位之位置,与以包含下式表示 之官能的化合物 其中R3和R4选自包括烷基,经取代之烷基和芳基,以 产生下式中间产物酮基内盐化合物 及以氯化物之来源和有机酸处理该以式Ⅲ表示之 化合物。 2.如申请专利范围第1项之方法,其中R为苯基及R1为 三级-丁氧羰基。 3.如申请专利范围第1项之方法,其中R2为硝基及取 代在苯基环上之对位。 4.如申请专利范围第1项之方法,其中R3及R4各为甲 基。 5.如申请专利范围第1项之方法,额外包括藉由氧 化合物与硷在有机溶剂中之反应形成该硫内盐 化合物的步骤。 6.如申请专利范围第5项之方法,其中该氧化化合 物为卤化三烷基氧化及该硷为三级-戊酸钾。 7.如申请专利范围第1项之方法,其中该以式Ⅱ表示 之化合物与该硫内盐之反应系在有机溶剂中于 约60℃至约80℃下进行。 8.如申请专利范围第6项之方法,其中该溶剂为至少 一种选自包括二甲基甲醯胺,四氢喃及甲苯。 9.如申请专利范围第1项之方法,其中该氯化物来源 为氯化锂。 10.如申请专利范围第1项之方法,其中该有机酸为 甲烷磺酸。 11.如申请专利范围第1项之方法,其中该以式Ⅲ表 示之酮基内盐化合物与氯化合物及有机酸之反 应系在约0℃至约5℃之温度下于溶剂开始。 12.如申请专利范围第11项之方法,其中该溶剂为四 氢喃。 13.一种制备以下式表示之环氧化物化合物之方法, 其中R选自包括烷基,经取代之烷基,芳基和经取代 之芳基,及R1为胺基官能保护基,包括反应以下式表 示之芳基酯类, 其中R和R1如上述定义和R2为氢或硝基及可取代在 苯基环上的邻位或对位之位置,与以包含下式表示 之官能的化合物, 其中R3和R4选自包括烷基,经取代之烷基和芳基,以 产生下式中间产物酮基内盐化合物, 其中R,R1,R3及R4如上述所定义,以氯化物之来源和有 机酸处理该以式Ⅲ表示之化合物以形成以下式表 示之1-取代-2-胺基-3-氧代-4-氯丁烷化合物, 其中R及R1如上述所定义,还原该化合物以形成以下 式表示之1-氯基-2-羟基-3-胺基-4-取代之丁烷化合 物, 其中R及R1如上述所定义及反应该羟基化合物与一 种硷以形成该环氧化物化合物。 14.如申请专利范围第13项之方法,其中R为苯基及R1 为三级-丁氧羰基。 15.如申请专利范围第13项之方法,其中R2为硝基及 取代在苯基环上之对位。 16.如申请专利范围第13项之方法,其中R3及R4各为甲 基。 17.如申请专利范围第13项之方法,额外包括藉由氧 化化合物与硷在有机溶剂中之反应形成该硫肉 盐化合物之步骤。 |
