发明名称 AMIDAS DE ACIDO CARBOXILICO
摘要 Los nuevos compuestos de la fórmula (1), donde: D es un carbo- o heterociclo aromático insustituido o mono o polisustituido por Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2 o CON(R2) con 0 a 4 átomos de N, O y/o S; X es -C=O o C(R3)2; W es -[C(R3)2]n-; R1 es H o A que puede estar sustituido por OR3, S(O)nR3, N(R3)2, CN, COOR3, CON(R3)2, OCON(R3)2, N(R3)COOR3, N(R3)CON(R3)2, N(R3)SO2R3, SO2N(R3)2 o -C:::C-; R2 es H, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n-Het1, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-N(R3)2 o -[C(R3)2]n-OR3; R3 es H o A; Y es alquileno, cicloalquileno, Het-diílo o Ar-diílo; T es un carbo- o heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 0 a 4 átomos de N, O y/o S, que está mono o disustituido por =O, =S, =NR2, =N-CN, =N-NO2, =NOR2, =NCOR2, =NCOOR2, =NOCOR2 y además puede estar mono, di o trisustituido por R2, Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2CON(R2)2, NR2SO2A, COR2, SO2NR2 y/o S(O)nA; A es alquilo no ramificado o ramificado C1-10, donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de O o de S y/o por grupos -CH=CH y/o también 1-17 átomos de H pueden estar reemplazados por F; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2CON(R2)2, NR2SO2A, COR2, SO2N(R2)2, S(O)nA, -[C(R3)2]n-COOR2 u -O-[C(R3)2]o-COOR2; Ar' es fenilo insustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)nA, -[C(R3)2]n-COOR3 u -O-[C(R3)2]o-COOR3; Het es un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar insustituido o mono, di o trisustituido por el oxígeno del carbonilo, =S, =N(R2)2, Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het', -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-OR2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, -[C(R3)2]n-COOR2', -[C(R3)2]n-CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2COA, NR2CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2SO2A, COR2, SO2NR2 y/o S(O)nA; Het' es un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede estar insustituido o mono o disustituido por el oxígeno del carbonilo, =S, =N(R3)2, Hal, A, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2NR3 y/o S(O)nA; Hal es F, Cl, Br o I; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; o es 1, 2 ó 3; así como sus derivados, solvatos y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores del factor de coagulación Xa y pueden emplearse para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboembólicas y para el tratamiento de tumores.
申请公布号 AR042115(A1) 申请公布日期 2005.06.08
申请号 AR2003P104308 申请日期 2003.11.21
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人 DR. DIPL. CHEM. DORSCH, DIETER;DR. CEZANNE, BERTRAM;DR. MEDERSKI, WERNER;DR. VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH;DR. TSAKLAKIDIS, CHRISTOS;DR.WURZIGER, HANNS;DR. GLEITZ, JOHANNES
分类号 A61P7/02;A61P9/00;A61P35/00;C07D265/32;C07D409/12;C07D413/12;(IPC1-7):C07D413/12;A61K31/537;A61K31/50;A61P9/10;C07D333/12 主分类号 A61P7/02
代理机构 代理人
主权项
地址