发明名称 C-21修饰的环氧噻酮类化合物
摘要 本发明涉及其中噻唑基被修饰的环氧噻酮类化合物、其制备方法和含有这些环氧噻酮的抗真菌剂或治疗剂。
申请公布号 CN1205208C 申请公布日期 2005.06.08
申请号 CN00803946.1 申请日期 2000.02.17
申请人 生物技术研究股份有限公司;布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 G·赫夫勒;N·格拉泽尔;T·莱波尔德;G·维特;S·-H·金
分类号 C07D417/06;C07D493/04;A61K31/425;A01N43/78;A01N43/90 主分类号 C07D417/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;刘玥
主权项 1.具有通式I的化合物:<img file="C008039460002C1.GIF" wi="774" he="588" />其中:P-Q是C,C双键或环氧化物;G是<img file="C008039460002C2.GIF" wi="277" he="198" />或<img file="C008039460002C3.GIF" wi="312" he="214" />R选自H、烷基和取代的烷基;R<sup>1</sup>选自:<img file="C008039460002C4.GIF" wi="765" he="210" />G<sup>10</sup>=C,和<img file="C008039460002C5.GIF" wi="188" he="238" />R<sup>2</sup>是<img file="C008039460002C6.GIF" wi="294" he="217" />G<sup>1</sup>选自H、卤素、CN、烷基和取代的烷基;G<sup>2</sup>选自H、烷基和取代的烷基;G<sup>3</sup>选自O、S和NZ<sup>1</sup>;G<sup>4</sup>选自H、烷基、取代的烷基、OZ<sup>2</sup>、NZ<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>、Z<sup>2</sup>C=O、Z<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>和任选取代的糖基;G<sup>5</sup>选自卤素、N<sub>3</sub>、NCS、SH、CN、NC、N(Z<sup>1</sup>)<sub>3</sub><sup>+</sup>和杂芳基;G<sup>6</sup>选自H、烷基、取代的烷基、CF<sub>3</sub>、OZ<sup>5</sup>、SZ<sup>5</sup>和NZ<sup>5</sup>Z<sup>6</sup>;G<sup>7</sup>是CZ<sup>7</sup>或N;G<sup>8</sup>选自H、卤素、烷基、取代的烷基、OZ<sup>10</sup>、SZ<sup>10</sup>、NZ<sup>10</sup>Z<sup>11</sup>;G<sup>9</sup>选自O、S、-NH-NH-和-N=N-;G<sup>10</sup>是N或CZ<sup>12</sup>;G<sup>11</sup>选自H<sub>2</sub>N、取代H<sub>2</sub>N、烷基、取代的烷基、芳基和取代的芳基;Z<sup>1</sup>、Z<sup>6</sup>、Z<sup>9</sup>和Z<sup>11</sup>独立地选自H、烷基、取代的烷基、酰基和取代的酰基;Z<sup>2</sup>选自H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基和杂环;Z<sup>3</sup>、Z<sup>5</sup>、Z<sup>8</sup>和Z<sup>10</sup>独立地选自H、烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基和取代的芳基;Z<sup>4</sup>选自烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基和杂环;Z<sup>7</sup>选自H、卤素、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、OZ<sup>8</sup>、SZ<sup>8</sup>和NZ<sup>8</sup>Z<sup>9</sup>;和Z<sup>12</sup>选自H、卤素、烷基、取代的烷基、芳基和取代的芳基;条件是当R<sup>1</sup>为<img file="C008039460003C1.GIF" wi="145" he="154" />时,G<sup>1</sup>,G<sup>2</sup>,G<sup>3</sup>和G<sup>4</sup>不可以同时具有下列含义:G<sup>1</sup>和G<sup>2</sup>=H,G<sup>3</sup>=O和G<sup>4</sup>=H或Z<sup>2</sup>C=O,其中Z<sup>2</sup>=烷基,并且当R<sup>1</sup>为<img file="C008039460003C2.GIF" wi="158" he="200" />时,G<sup>6</sup>、G<sup>8</sup>和G<sup>7</sup>不可以同时具有下列含义:G<sup>6</sup>、G<sup>8</sup>表示H、G<sup>7</sup>表示CZ<sup>7</sup>,其中Z<sup>7</sup>是H。
地址 德国布伦瑞克