制备咪唑并[1,2－c][2,3]苯并二氮杂的方法以及该方法中的新中间产物

摘要

本发明涉及通式(1)化合物的制备方法。本发明还涉及通式(5)和(6)的新化合物，它们可作为制备式(1)苯并二氮杂∴的中间体。

主权项

1、制备通式1之咪唑并[1，2-c][2，3]苯并二氮杂的方法，其中：R¹＝氢、C₁-C₆烷基、硝基、卤素、氰基、C₁-C₄烷氧基、-CF₃、羟基或C₁-C₆烷酰基氧基，R²和R³可相同或不同并代表氢、卤素、C₁-C₆烷氧基、羟基、氰基、C₁-C₆烷酰基、C₂-C₆炔基、C₂-C₆烯基，任选被卤素、羟基或C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基，C₃-C₇环烷基，或者任选被卤素、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄烷基取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基为包含5-12个环原子的单环或二环基团，而且所述杂芳基中的环原子有1-3个是选自于硫、氧和氮的杂原子；X＝氢或卤素，Y＝C₁-C₆烷氧基，或者X和Y一起代表-O-(CH₂)_n-O-，其中n＝1、2或3；该方法是由通式4的苯基乙酸起始，其中X、Y和R¹的定义如上所述，a)用式5a的醇进行酯化，形成通式5的苯基乙基乙酸酯，其中：X、Y、R¹、R²和R³的定义如上所述，b)与氨或氨供体进行缩合，形成通式6的噁唑，其中：X、Y、R¹、R²和R³的定义如上所述，随后进行肼解形成通式1的化合物：其中：X、Y、R¹、R²和R³的定义如上所述。