| 摘要 |
La presente se refiere a derivados de ácido mandélico de la fórmula (1), así como a las sales fisiológicamente aceptables de los mismos. Estos compuestos inhiben la formación de los factores de coagulación Xa, IXa y trombina inducida por el factor VIIa y el factor hístico y pueden utilizarse como medicamentos. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la que R1 es H, -OH, -NH2, (alcoxi inferior)-carbonilo, aril-(alcoxi inferior)-carbonilo, ariloxi-carbonilo, (alquilo inferior)-carbonilo, aril-carbonilo o (alcoxi inferior)-carbonilo que está sustituido por halógeno; R2, R3, y R4 con independencia entre sí se eligen entre H, halógeno, hidroxi, y alcoxi inferior; cuyo alcoxi inferior puede estar sustituido opcionalmente por hidroxi, carboxi o carbamoilo; R5 es alquilo inferior o cicloalquilo o, si X es O o NR12, R5 puede ser también H; R6 es H, alquilo inferior o flúor-alquilo inferior; Y es N o C-R11; R7, R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí se eligen entre H, hidroxi, halógeno, amino, (alquilo inferior)-amino, di-(alquilo inferior)-amino, (alquilo inferior)-carbonil-amino, NO2, flúor-alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi-alcoxi inferior, flúor-alcoxi inferior, alquinilo inferior, hidroxi-alquinilo inferior, arilo, aril-alcoxi inferior, ariloxi, ariloxi-alcoxi inferior, heterociclilo, heterocicliloxi, (alcoxi inferior)-carbonil-alcoxi inferior, carbamoil-alcoxi inferior, carboxi-alcoxi inferior, cicloalquiloxi, heteroarilo, amino-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-amino-alcoxi inferior y di-(alquilo inferior)-amino-alcoxi inferior; o R8 y R9 o R8 y R7 están unidos entre sí para formar un anillo junto con los átomos de C a los que están unidos y R8 y R9 juntos o R8 y R7 juntos son -O-CH2-O-, -O-CH2-CO-NH-, -O-CH2-CH2-CH2- o -CH=CH-CH=CH-, que pueden estar eventualmente sustituidos por alquilo inferior o alcoxi inferior y R10, R11 y R7 o R9 tienen respectivamente los significados definidos anteriormente; X es O, S, NR12 o SO2; R12 es H, alquilo inferior o (alquilo inferior)-carbonilo; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Reivindicación 37: El uso de los compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1-26 para la fabricación de medicamentos destinados al tratamiento terapéutico y/o profiláctico de trombosis arteriales y venosas, trombosis de venas profundas, embolia pulmonar, angina de pecho inestable, infarto cardíaco, apoplejía debida a fibrilación atrial, inflamación, arteriosclerosis y/o tumores.
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