摘要 |
Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo del anillo y otro carbono del anillo; o Rg es 1, 1-dioxo-isotiazolidin-3-ilo; o Rg es -CORu donde Ru es metoxi, amino o fenilo; o R2 es -(CH2)n-Rh, -O-(CH2)n-Rh o -NH-(CH2)n-Rh donde n es 0, 1 ó 2 y Rh es ciclopentilo, ciano, o -CONRiRj donde Ri y Rj son independientemente hidrógeno o metilo o el grupo NRiRj es pirrolidino, piperidino o morfolino; o R2 es -X2-(CH2)p-Rk, o -O-CH2-CH(CH3)-Rk donde X2 es un enlace directo, metileno o O y p es 1, 2 ó 3, con la condición de que cuando p sea 1, entonces X2 sea un enlace directo y Rk es 2-oxopirrolidin-1-il o NHCORm donde Rm es alquilo (C1-3), fenilo o piridilo.
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申请人 |
ELI LILLY AND COMPANY |
发明人 |
CHIRGADZE, NICKOLAY Y.;DENNEY, MICHAEL, L.;FISHER, MATTHEW, J.;FOGLESONG, ROBERT, J.;HARPER, RICHARD, W.;JOHNSON, MARY, G. |