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Synthèse et Application des Spiro-isoxazolines comme Agents anti-SIDA Nous rapportons dans ce brevet la conception et l'activité antisidatique de certains dérivés spiroisoxazoline disubstitutés en positions 3',4' ; sur la base d'une structure hypothétique de site pharmacophore conçue pour agir sur le site biologique inconnu du virus human immunodeficiency (HIV), responsable de la maladie du SIDA. L'évaluation anti-HIV in vitro de ces composés nous a permis d'identifier deux nouveaux inhibiteurs non-nucléosides efficaces contre le SIDA [IC50 (molaire) = 1-1.16 x 10-5], avec des valeurs de Concentration Effective (EC50) égale à 2.57-3.32 x 10-6 molaire ce qui nous offre un Index Thérapeutique respectable TI = IC50/EC50 d'environ 3.5-4. Gr??ce au rôle principal du site pharmacophore spiranique, de structure générale [ X-(C)n-Y , avec X,Y = N, O , S et n = 2, 3]; ces composés Spiro-isoxazolines ont acquis une activité anti-SIDA potentielle qui reste gouvernée par des conditions géométriques et électroniques bien précises.
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